塞替派

出处：按学科分类—医药、卫生 江苏科学技术出版社《临床用药速查手册》第417页（943字）

【别名】：

二胺硫磷，硫替哌，三胺硫磷，三乙撑硫代磷酰胺，三乙烯硫化磷酰胺，室安的宝，息安的宝

【释文】：

注射剂：10mg／1ml；粉注射剂：5mg，10mg。

【药理作用】：

本品为多功能烷化剂类抗肿瘤药，是非特异性细胞周期药物。在生理条件下，本药的乙撑亚胺基可形成不稳定的亚乙基亚胺基，与DNA的碱基发生交叉联结，使其烷基化，达到抗肿瘤的目的。消化道不易吸收。快速静注后5分钟内血药浓度达峰值；膀胱灌注或腔内注射后25分钟内在血循环中可检测出本药。在体内广泛分布于各组织，可通过血脑屏障，脑脊液中的药物浓度为血浆浓度的60%～100%。主要在肝脏经细胞色素P450氧化代谢为替派。本药半衰期α相为6分钟，β相为10分钟，注射后1～4小时血药浓度下降90%。大部分药物于24～48小时内以代谢物形式经尿液排出。

【主要用途和用法】：

主要用于治疗乳腺癌、卵巢癌、膀胱癌(局部灌注)及癌性体腔积液(腔内注射)等。成人用法：①静注或肌注：每次10mg(或0．2mg／kg)，qd，连用5日后改为每周3次，一个疗程总量为300mg。1．5～2个月后可重复下一疗程。②动脉注射：每次10～20mg，用法同静注。③腔内注射(胸腹腔或心包腔)：每次10～30mg，每周1～2次。④膀胱灌注：每次50～100mg，溶于NS50～100ml中，通过导尿管将本药注入膀胱，每周1次，4周后改为每月1次，10次为一疗程。⑤瘤内注射：每次5～10mg，可注射一处或多处。

【不良反应及注意事项】：

骨髓抑制为剂量限制性毒性，多于用药后1～6周出现，停药后大多可恢复，部分病人骨髓抑制持续时间较长。可有食欲减退、恶心及呕吐。过敏反应少见，个别病人有发热、脱发、皮疹、头痛、注射部位疼痛、出血性膀胱炎、闭经和精子形成异常。对本品过敏、有严重肝肾功能不全、严重骨髓抑制者及孕妇禁用。有骨髓抑制或肿瘤已浸润至骨髓、肝肾功能不全、有感染以及有泌尿系统结石史和痛风史者慎用。