伊立替康

出处：按学科分类—医药、卫生 江苏科学技术出版社《临床用药速查手册》第437页（761字）

【别名】：

开普拓

【释文】：

注射剂：40mg／2ml，100mg／5ml。

【药理作用】：

本品为喜树碱的半合成衍生物，是一种作用于S期的周期特异性抗癌药。本药在大多数组织中被羧酸酯酶代谢为SN－38，本药及SN－38通过抑制拓扑异构酶Ⅰ，阻断DNA复制，从而产生细胞毒性。除具有抗肿瘤作用外，还可抑制乙酞胆碱酯酶。单用本药治疗成人转移性大肠癌，可作为使用氟尿嘧啶治疗失败后的二线用药，联合化疗(与氟尿嘧啶、亚叶酸联合给药)则为一线用药。

【主要用途和用法】：

适用于治疗成人转移性大肠癌，也可用于其他肿瘤(如胃癌、胰腺癌、宫颈癌、卵巢上皮细胞癌等)。用法：成人静滴，一般为350mg／m²，滴注30～90分钟，每3周1次，根据粒细胞数调整剂量。持续使用直至病情加重或出现严重毒性。

【不良反应及注意事项】：

血液系统可见中性粒细胞减少、贫血、嗜酸性粒细胞增多和血小板减少。中性粒细胞减少是本药的剂量限制性毒性。心血管系统有心律失常、心肌缺血、心功能异常。中枢神经系统可有眩晕、失眠。胃肠道腹泻也是本药剂量限制性毒性。常见的还有腹部痉挛性疼痛、恶心、呕吐。偶有患者发生肾衰竭。25%的病人出现氨基转移酶和胆红素升高。可有呼吸困难和咳嗽，甚至肺炎。其他还有多汗、皮肤潮红、皮疹、脱发、肌无力、滴注部位疼痛、视力调节障碍等。肝肾功能不全、血胆红素超过正常值上限1．5倍、肠梗阻、孕妇及哺乳期妇女、对本药有严重过敏史者、严重骨髓抑制、世界卫生组织行为状态评分为2的病人禁用。老年病人慎用。