丙卡巴肼

出处：按学科分类—医药、卫生 江苏科学技术出版社《临床用药速查手册》第441页（764字）

【别名】：

甲基苄肼

【释文】：

片剂：25mg，50mg；胶囊剂：50mg。

【药理作用】：

本品为肼的衍生物，属于细胞周期非特异性药物。本品在体内经红细胞及肝微粒体酶的作用，氧化生成偶氮甲基苄肼，后者将甲基移转到鸟嘌呤的7位、腺嘌呤的1位或者tRNA的一些碱基上，烷化特定碱基，从而抑制DNA、RNA及蛋白质的合成，主要阻碍S期细胞进入G₂期。口服吸收快而完全，血药浓度达峰时间为30～60分钟，吸收后迅速分布于全身各组织，易透过血脑屏障。绝大部分在肝脏代谢，血浆半衰期为7～10分钟。主要从尿中排泄，小部分分解为二氧化碳经呼吸道排出。

【主要用途和用法】：

主要用于治疗恶性淋巴瘤。用法：成人，口服每次50mg，tid(也可于临睡前顿服，以减轻胃肠道反应)，连用2周，每4周重复。可采用MOPP或COPP方案(氮芥或环磷酰胺、长春新碱、泼尼松及本品)联合用药。儿童：3～5mg／(kg·d)(或100mg／m²)，分次服用，用1～2周后停药2周。

【不良反应及注意事项】：

骨髓抑制为剂量限制性毒性，延迟性白细胞及血小板减少，多发生于用药后的4～6周，尚可见溶血。胃肠道常见恶心呕吐、食欲不振，偶见口腔炎、腹泻、便秘。偶见眩晕、嗜睡、精神错乱、脑电图异常及下肢感觉异常、深腱反射消失、麻痹等。偶见皮炎、色素沉着及脱发。有潜在的致癌性，与烷化剂合用时可能引起第二肿瘤。对本药过敏者、孕妇禁用。有骨髓功能低下、糖尿病、肾功能不全者、伴有感染、近期进行过放疗或化疗的患者、哺乳期妇女慎用。