地西泮

出处：按学科分类—医药、卫生 辽宁科学技术出版社《临床用药与观察手册》第195页（1601字）

【别名】：安定，苯甲二氮

[作用·用途] 本品具有抗焦虑、镇静、催眠、抗惊厥和中枢性骨骼肌松弛作用。主要用于各种原因引起的焦虑不安和其他症状的神经官能症，也用于外科手术，内窥镜检查，心脏复律等术前给药以消除焦虑、紧张。较大剂量可诱导睡眠，常用于失眠。与其他抗癫痫药合用治疗癫痫小发作和大发作。静注安定是控制癫痫持续状态的首选药物。也用于治疗各种原因引起的肌肉痉挛现象。

口服吸收迅速、完全，约1小时血浓度达峰值，肌注比口服吸收慢。静注后数分钟出现倦睡和言语不清。在血中98．9%与血浆蛋白结合。t为20h～50h。主要在肝脏代谢。连续应用可引起蓄积。能透过胎盘屏障，并随乳汁排出。主要以代谢物形式从尿中排出。

[不良反应] 常有嗜睡、轻微头痛、运动失调且与剂量有关。用量过大可出现精神错乱、昏迷、呼吸抑制。静注时可有疼痛及血栓性静脉炎发生。久用可有耐受性和依赖性，甚至成瘾。

[制剂规格·用法·用量] 片剂：2．5mg／片。注射剂10mg／2ml。口服：①抗焦虑，成人2．5mg／次～5mg／次，3次／日；②催眠，成人5mg～10mg睡前服；③静注或肌注：10mg／次。

[用药时注意]

1．小儿及年老体弱者、中枢神经对本品敏感者，应遵医嘱慎用；

2．青光眼和重症肌无力、肝肾功能减退者慎用；

3．对本品过敏者、孕妇、哺乳妇女禁用；

4．口服时不宜用茶水送服；

5．安定注射液不可与其他药物或溶液混合和稀释，否则生成沉淀。如将安定注射液缓缓加入5%葡萄糖注射液中，使其含安定的最终浓度低于0．25%时，可保持澄明；

6．避免动脉内注射。静脉注射应选择大的静脉，勿使药物溢出静脉外，从而可避免静脉血栓形成及静脉炎。不能直接静注时，可由输液管内缓慢注入或改用肌注，肌注时应注入深部肌肉；

7．静注时应极小心，速度宜缓慢，勿超过每分钟5mg／ml，以免引起呼吸抑制，严重者可引起呼吸及心跳停止，注射后3小时内应静卧；

8．与全麻药、可乐定、乙醇、镇痛药、单胺氧化抑制药和三环抗抑郁药合用时，可彼此相互增效；与抗酸药合用，可延迟本品的吸收；与利福平同用时，可增加本品的排泄，血药浓度降低，故应随时调整给药剂量；

[给药后观察]

1．有些患者用药后可出现过敏反应，表现为荨麻疹、红斑等，可肌注苯海拉明40mg或地塞米松5mg；

2．如病人出现嗜睡、精神混乱、昏迷或反射减退，应监视血压、脉搏、呼吸。急性口服中毒时，可采用洗胃、输液和吸氧的急救方法。低血压时，可用阿拉明、哌甲酯或苯甲酸钠咖啡因等治疗；

3．长期用药应定期查血象和肝功能；

4．用药期间不宜参加有危险性的工作或活动；

5．长期使用可成瘾，成瘾后突然停用可出现戒断症状，故不宜长期应用，并避免突然停药。与其他精神药物合用时，本品更易成瘾。