利血平
出处:按学科分类—医药、卫生 辽宁科学技术出版社《临床用药与观察手册》第348页(1054字)
【别名】:血安平、蛇根碱
[作用·用途] 为印度萝芙木中含有的一种生物碱。与肾上腺素能神经末梢中囊泡膜结合,使其不能摄取、释放递质及合成递质的前体,导致囊泡内递质耗竭,神经冲动传递障碍。结果外周血管扩张、心率变慢、心肌缩力减弱,终致血压降低。口服降压作用缓慢、温和、持久,1周以上起效,2周~3周达高峰,停药后可维持3周~4周。现较少单用,多与其他降压药组成复方,治疗各型高血压病。静注约1小时即可起效,可用于高血压危象,降压较平稳,不易出现过度降低,但不适于紧急需降压者。
口服吸收良好,2h~3h血药浓度达高峰,大部分转化为代谢物经肾或肠道排出,血浆半衰期为271小时。
[不良反应] ①常见嗜睡、乏力、疲倦、鼻塞、心率慢、胃酸分泌增多、胃肠运动增加、便次增多等中枢神经系统及副交感神经系统功能占优势的不良反应;长期服用小剂量(0.25mg/d)可引起精神抑制,严重者可致患者自杀;如为大剂量偶可发生锥体外系症伏,类似帕金森氏症,表现为肌肉震颤;②有精神抑郁史和溃疡病患者及孕妇、乳母禁用。
[制剂规格·用法·用量] 利血平片剂:0.25mg/片。注射液:1mg/1ml。口服:成人,0.125mg/次~0.25mg/次,2次/日~3次/日;小儿,每日0.02mg/kg,分3次服。肌注或静注:成人,1mg/次,必要时每6小时重复1次;小儿,0.07mg/kg,最大量不超过1mg~2mg。
[用药时注意]
与利尿药、血管扩张药合用,可增强利血平的降压作用;巴比妥类、麻醉药、镇痛药可增强利血平降压及镇静作用;三环抗抑郁药拮抗本药降压作用;与呱乙啶合用可加重体位性低血压、心动过缓及抑郁症;与普萘洛尔合用降压作用增强,但引起窦性心动过缓和过度镇静;与洋地黄合用可出现严重心律紊乱。
[给药后观察]
1.注意观察病人情绪并进行心率监测;
2.对单用本品久不见效者可与其他降压药合用,而不可单纯增加利血平剂量,因增加剂量并不能增加疗效且每日量超过0.5mg时,仅增加不良反应。