阿司咪唑

出处：按学科分类—医药、卫生 第二军医大学出版社《皮肤科药物手册》第70页（896字）

【别名】：息斯敏；安敏；西斯玛诺；阿斯唑

【制剂规格】 片剂：10mg；混悬液：2mg/ml。

【药理作用】 本品为长效组胺H1受体的强拮抗剂，服药1次可维持作用24h。在一般剂量下，能完全与外周H1受体结合，但不通过血脑屏障，因而无中枢镇静及抗胆碱作用，用药后几乎无困倦及嗜睡等中枢作用。对中枢神经系统抑制剂及乙醇无作用相加的作用。

口服吸收迅速，给药后0.5～1h血药浓度达峰值，但作用缓慢而持久，连续用药3～4d后方显最大疗效。其在肝、肺、肾主要脏器的浓度较高，而在肌肉、脂肪内分布量极小。蛋白结合率为96% ，T1/2平均为1.6±0.7d。在肝内广泛代谢，代谢物中有几个具有活性。通过胆汁由粪便排出体外，在一次给药后，14d内随粪排泄54% ～73% 。

【适应证】 皮肤科用于治疗慢性荨麻疹、人工划痕症和其他皮肤过敏症状。临床也可用于治疗季节性和常年性过敏性鼻炎及过敏性结膜炎等。

【用法、用量】 于进餐前1h或空腹口服，每日1次。成人及12岁以上儿童10mg/d；6～12岁儿童5mg/d；6岁以下儿童每日0.2mg/kg，服用混悬液。

【药物相互作用】 对中枢神经系统抑制药和乙醇没有明显的增效作用，因而不必调整剂量。

【不良反应】 少见嗜睡、倦怠；偶见血管神经性水肿、支气管痉挛、光敏感、瘙痒、皮疹及其他过敏样反应。长期服用可增加食欲，增加体质量。超过200mg过量服用可引起心律失常，应予洗胃并密切观察病情。

【注意事项】 ①属妊娠 C 类，慎用于孕妇及肝、肾功能不全者；②禁用于对本品过敏者；③禁止与酮康唑、伊曲康唑、红霉素同时使用；④空腹服用吸收率最佳，不宜超剂量服用。