加尼瑞克

出处：按学科分类—医药、卫生 第二军医大学出版社《妇产科药物手册》第65页（974字）

【制剂规格】 注射液：醋酸盐，0.25mg/0.5ml。

【药理作用】 本品是一合成的与内源性促性腺素释放素(GnRH)类似的十肽化合物，是 GnRH的拮抗剂。本品竞争性拮抗垂体促性腺的GnRH 受体，从而变异途径，引起快速、可逆性地抑制促性腺激素［促黄体素(LH)和促卵泡激素(FSH)］分泌。其抑制垂体分泌 LH 比抑制分泌FSH 更显着，从而降低性激素的产生。通过抑制中周期 GnRH 对LH诱导波动，本品能够抑制排卵、卵母细胞成熟分裂和黄体化。对患卵巢过度刺激症妇女，本品能够预防LH 波动及相关刺激，并提高植入和妊娠比率。本品作为一个 LHRH 拮抗剂被当作 FSH 在试管受精(IVF)或胞质内精子注射前来控制卵巢刺激，对卵母细胞形态学和质量影响进行了评价。在卵巢刺激患者，用本品或 LHRH 拮抗剂亮丙瑞林治疗，发现在核酸成熟、卵质形态学、卵膜弹性、受精及分裂率等方面两者没有差别，并且具有足够质量并适合转移的胚胎数量也是相同的。本品的人体药代动力学呈剂量比例性质，皮下注射0.25、1.0、3.0、6.0mg，峰浓度分别为 14.8、37.2、68.1、152μg/L；达峰时间在2 h以内；药时曲线下面积分别为 96、348、1141、2290 μg·h/L；半衰期分别为12.8、15.0、22.8、26.9h。多剂量给药，2～3d达到稳态，并且其累积程度与治疗效果直接相关。

【适应证】 治疗妇女不孕症(人工取卵、受精、植入)。

【用法、用量】 皮下注射，每次0.25mg，每天1次。

【不良反应】 有中性粒细胞增多、腹痛、胎儿死亡、头痛、卵巢过度刺激综合征、阴道出血、恶心等。

【注意事项】 ①对本品、GnRH 及其同类药物过敏者，怀孕或怀疑怀孕者禁用。②本品必须在临床医师指导下应用。③由于本品具有抗促性腺激素性质，可导致流产。④本品是否分布在母乳中未知，哺乳期妇女不宜应用。⑤对65岁以上老人无足够临床资料，不宜应用。