炔诺酮

出处：按学科分类—医药、卫生 第二军医大学出版社《妇产科药物手册》第109页（3022字）

【制剂规格】 炔诺酮片(妇康片)：0.625mg，2.5mg，3mg，5mg；炔诺酮膜(妇康膜)：0.625mg，2.5mg；炔诺酮纸片(薄型妇康片)：0.625mg，2.5mg；复方炔诺酮片(避孕片一号)：每片含炔诺酮0.625mg和炔雌醇0.035mg；复方炔诺酮膜(口服避孕膜一号)：每一小格含复方炔诺酮纸片(薄型口服避孕片一号)，每一小格含药同上；复方炔诺孕酮片330：每片含炔诺酮0.3mg、甲基炔诺酮0.3mg、炔雌醇0.03mg；口服避孕片0号：每片含炔诺酮0.3mg、甲地孕酮0.5mg和炔雌醇0.035mg；口服避孕膜0号：每一小格含药同上；炔诺酮双相片(or-tho-novum10/11)：开始10d，每片含炔诺酮0.5mg和炔雌醇0.035mg，继后11d，每片含相应药物1mg和0.035mg；炔诺酮三相片(ortho-novum7/7/7)：每7d每片含炔诺酮分别为0.5、0.75、1mg和炔雌醇0.035mg。

【药理作用】 为19-去甲基睾酮衍生物，是一种口服有效的孕激素。其孕激素作用为炔孕酮的5倍，并有轻度雄激素活性。能抑制下丘脑促黄体素释放素(LHRH)的分泌，并作用于腺垂体，降低其对LHRH 的敏感性，从而阻断促性腺激素的释放，产生排卵抑制作用。单独应用较大剂量时，能使子宫颈黏液稠度增加，以防止精子穿透受精，同时抑制子宫内膜腺体发育生长，影响孕卵着床，可作为速效探亲避孕药。口服容易吸收，经0.5～0.4h血浓度达峰值，半衰期为14h，血浆蛋白结合率约80%，作用时间在24h以上。生物利用度平均为64%。大部分从尿中排泄。与雌激素如炔雌醇组成复方制剂时，雌激素通过负反馈机制抑制丘脑下部的促性腺激素释放素(GnRH)的释放，从而减少促卵泡激素的分泌，使卵泡生长成熟过程受抑制，雌激素与孕激素两者协同作用，抑制排卵。停药后即恢复排卵功能，不影响今后生育。

【适应证】 除作为口服避孕药外，尚可用于治疗功能性子宫出血、妇女不育症、痛经、闭经、子宫内膜异位症、子宫内膜增生过长等。

【用法、用量】 口服，每次1.25～5mg，每天1～2次。①用作短效口服避孕药：包括复方炔诺酮片、膜或纸片以及口服避孕片(膜)0号，从月经周期第5天开始服药，每天1片，晚饭后服用为宜(上夜班者早饭后服)，连服22d，不能间断，服完等月经来后的第5天继续服药。②用作探亲避孕药：探亲避孕丸，于同居当晚开始服用，每晚1丸(5mg)同居10天之内，必须连服10丸；同居半个月，连服14丸；超过半个月者，服完14丸后接着改服短效口服避孕药，直至探亲期结束。③治疗功能性子宫出血：每8h服1片炔诺酮片、膜或纸片(2.5mg)(紧急情况下每3h服药1次，待流血明显减少后改为每8h1次)，然后逐渐减量，直至维持量每天1次1片，再连服20 d；也可在流血停止后，每天加服炔雌醇0.05mg或己烯雌酚1mg，共20d。④不育症：口服炔诺酮2.5mg和炔雌醇0.05mg，每天1次，连服20d，共3个周期。⑤痛经、子宫内膜异位症：于月经第5～7天开始，每天口服1次2.5mg，连服20d。

【药物相互作用】 影响避孕效果的药物：①抗生素类药，可抑制肠内细菌繁殖，减少激素结合物的分解，减少肝肠循环；②肝药酶诱导剂，如利福平、镇静催眠和抗惊厥药、解热镇痛药；③三环类抗抑郁药，在肝脏与本品竞争共同的代谢酶。与避孕药合并应用，药效受影响的药物：①降压药的降压效果降低；②抗凝血药的抗凝效果降低；③降糖药(如胰岛素及口服降糖药)控制糖尿病的疗效降低；④三环类抗抑郁药的效果增强。

【不良反应】 常见的有类早孕反应(如恶心、呕吐、困倦、头晕、食欲减退)、突破性出血(多发生于漏服药时)、闭经(少数停药后仍继续闭经)、精神压抑、头痛、疲乏、体重增加、面部色素沉着，出现肝良性腺瘤的相对危险性增高。年龄大于35岁的吸烟妇女患缺血性心脏疾患的危险性增加。偶致高血压、肝功能损害。高剂量雌激素复方片可增加血栓栓塞病的危险性。

【注意事项】

(1)为达到避孕成功的目的及减少服药期出血，应养成定时服药的习惯，以免漏服。如果发生漏服时，除按常规服药外，应于24h内加服1片。

(2)服药后如一般月经减少，经期缩短，不需要处理。

(3)对服药期少数人因激素水平调节的关系而发生的阴道出血，可按下列办法处理：①如出血量不多，每天可加服炔雌醇片1次(每次1～2片)即可止血，一直服完本周期为止；②若出血量不多并已在服药的最后数天，也可考虑不加炔雌醇片，提前停服口服避孕片，而算一次月经，仍于出血第5天再开始服下个月的药；③如出血量较多且接近下次月经时，可及时停药，作为月经处理，亦于出血的第5天开始服下个月的药；④若屡次发生服药期出血，除在出血的周期加用炔雌醇外，在下一个月开始服药时即加用。

(4)服药22d后，一般3～4d即来月经。如停药7d仍不来月经(此谓闭经)，应即开始服下一个月的药。如连续发生2～3个月的闭经，应予停服，等来月经，于月经第5天开始服药。停药期间要采用其他避孕方法。如连续发生闭经，可考虑加大炔雌醇用量。

(5)对口服避孕片一号或二号有闭经或出血的避孕者，可改服0号片。

(6)如果有特殊反应时应向医务人员反映，以便对症处理。

(7)连服2个月仍未行经者，应查明闭经原因，排除妊娠可能。

(8)每日服用避孕药时间应相同，以免血药浓度波动大，影响避孕效果。

(9)每年定期体检，发生异常反应则及时停药。

(10)服药期限，以连续3～5年为宜，然后停药观察数月，体检正常者可再服用。

(11)出现下列症状时应停药：怀疑妊娠、血栓栓塞病、视觉障碍、原因不明的剧烈性头痛或偏头痛、高血压、肝功能异常、精神抑郁、缺血性心脏病等。

(12)严格按规定办法服药。漏服药不仅可发生突破性出血，还可导致避孕失败。

(13)如需生育，应停药并采取其他避孕措施，半年后再怀孕。

(14)乳腺癌、生殖器官癌、肝功能异常或近期有肝病或黄疸史、深部静脉血栓病、脑血管意外、高血压、心血管瘤、糖尿病、高脂血症、精神抑郁症患者及40岁以上妇女禁用。