屈螺酮-α-炔雌醇

出处：按学科分类—医药、卫生 第二军医大学出版社《妇产科药物手册》第125页（655字）

【制剂规格】 片剂：屈螺酮 3mg，α-炔雌醇0.03mg。

【药理作用】 屈螺酮具有抗盐皮质激素的活性，能够防止体重增加、体液潴留以及孕激素相关的钠潴留。单剂量口服3mg屈螺酮后，1～2h血清浓度达到35μg/L，服药7～14d后稳态血药浓度为60μg/L，生物利用度为76%～85%。在血清中的主要代谢产物为屈螺酮的酸形式，代谢清除率为(1.5±0.2)ml/(kg·min)，主要通过粪便和尿液排泄。半衰期为40h。

【用法、用量】 每天服用1片，连续使用21d，间隔7d后，再继续服用。

【药物相互作用】 与巴比妥类、扑米酮、卡马西平、利福平等肝药酶诱导剂合用时，会出现突破性出血，与血管紧张素转化酶(ACE)抑制剂、血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂、某些非类固醇抗炎药、保钾利尿药和醛固酮拮抗剂合用时，会引起血钾升高。

【不良反应】 有乳房胀痛、乳汁分泌、头痛、偏头痛、抑郁、恶心、呕吐、体液潴留、溃疡性结肠炎及黄褐斑等不良反应。

【注意事项】 ①在服用本品期间，可能会有不规则出血的情况发生，停药后，会自行消失。②有新形成或陈旧性血栓，肝、肾功能不全，良性或恶性肿瘤，不明原因的阴道出血患者及孕妇禁用本品。