依西美坦

出处：按学科分类—医药、卫生 第二军医大学出版社《妇产科药物手册》第149页（596字）

【制剂规格】 胶囊：5mg，10mg，25mg。

【药理作用】 本品系新一代不可逆选择性类固醇芳构化酶抑制剂。它不可逆地与芳构化酶结合，阻止芳构化酶产生雌激素，从而抑制某些乳腺癌细胞的生长。本品体外芳构化酶抑制活性类似于福美司坦，强于可逆的非特异性芳构化酶抑制剂氨鲁米特。本品体内芳构化酶抑制活性要强于福美司坦，后者口服效力更低，仅能极有限地抑制酶活性。体外对20，22-碳链裂解酶和睾酮_5-α降解酶无作用，且对雌激素、黄体酮、糖皮质激素及矿物类皮质激素等受体无亲和力；对雄激素受体只产生极微弱的亲和力，仅分别为双氢睾酮的0.22%。本品口服后迅速经胃肠道吸收，达峰时间为1.2h，高脂肪食物可促进其吸收。本品90%与血浆蛋白结合，几乎不与血细胞结合，主要分布于组织中。本品在体内几乎完全代谢，经尿液和粪便排出。

【适应证】 用于治疗用他莫昔芬抗雌激素疗法后病情仍进展的绝经后妇女晚期乳腺癌患者。

【用法、用量】 口服，每次5～25mg，每天1次。

【不良反应】 通常为中、轻度，包括恶心、面部潮红、眩晕、虚弱、盗汗、雄激素样症状和水肿等。