羧苄西林钠
出处:按学科分类—医药、卫生 第二军医大学出版社《妇产科药物手册》第184页(915字)
【制剂规格】 粉针剂:0.5g。
【药理作用】 对革兰阳性菌的作用类似氨苄西林但稍弱,对肠球菌较不敏感,对产酶金黄色葡萄球菌无效。对革兰阴性菌的抗菌谱较氨苄西林为广,包括铜绿假单胞菌、吲哚阳性变形杆菌、部分沙雷杆菌、部分肠杆菌以及部分拟杆菌等。但多数的铜绿假单胞菌株对本品敏感性差,本品只有高浓度时方有可靠抗菌作用。口服不吸收。静脉注射5g,血清药浓度≤300mg/L,但迅速下降,半衰期约为1h。进入体内的药物,约90%由尿排泄。肌内注射1g,尿药浓度于2h达峰值,对治疗尿路感染极为有利。本品有一定量透过血—脑屏障,在胆汁中的浓度约与血清浓度相等。
【适应证】 主要用于铜绿假单胞菌的系统感染,对变形杆菌和肠杆菌属的感染也可应用。
【用法、用量】 ①尿路感染:4~8g/d,分3~4次静脉注射或肌内注射。②系统感染和严重的尿路感染:用量为200mg/(kg·d),分次静脉滴注。③铜绿假单胞菌系统感染:用量为400~500mg/(kg·d),分次静脉注射或连续静脉滴注。④儿童尿路感染:用量为50~200mg/(kg·d)。⑤系统感染:用量为300~500mg/(kg·d),用法如上。
【药物相互作用】 ①与庆大霉素(或妥布霉素、阿米卡星)联合应用有一定的协同作用,可用于铜绿假单胞菌感染。但若两者同置于同一容器中,则可致效价降低。②乙酰半胱氨酸可加强羧苄西林在体外对铜绿假单胞菌的抑菌作用。③与华法林合用,可加强华法林的作用。④大剂量羧苄西林与肝素等抗凝血剂、血栓溶解剂、水杨酸制剂、苯磺唑酮或血小板聚集抑制剂合用可增加出血的危险性。⑤羧苄西林与多黏菌素 B合用时仅出现累加或轻度拮抗作用。
【注意事项】 ①用前应做青霉素皮试。②本品为二钠盐,每克药物含Na+4.7mmol,合108mg/g,临床应用中应考虑钠输入量。