克拉霉素

出处：按学科分类—医药、卫生 第二军医大学出版社《妇产科药物手册》第242页（1222字）

【制剂规格】 片剂：250mg。

【药理作用】 抗菌谱与红霉素、罗红霉素等相同，但对革兰阳性菌如链球菌属、肺炎球菌、葡萄球菌的抗菌作用略优，且对诱导产生的红霉素耐药菌株亦具一定抗菌活性。克拉霉素及其在体内的代谢产物对嗜血流感杆菌有较优异的抗菌作用。本品对淋球菌、李斯特菌、空肠弯曲菌也有一定作用，而对嗜肺军团菌、肺炎支原体、沙眼衣原体、溶脲脲原体等的作用比红霉素为强。此外，对包柔螺旋体、鸟分枝杆菌、鼠弓形体等均具一定活性，且大多优于其他品种。除对厌氧球菌具较强抗菌作用外，对脆弱类杆菌的作用优于红霉素等。本品对金黄色葡萄球菌、化脓性链球菌、流感杆菌等的抗生素后效作用明显强于红霉素。本品对胃酸稳定，口服吸收好。单剂顿服250mg后2h达峰浓度，按12h1次给药，2～3d达稳态，峰浓度为1mg/L。本品能迅速分布至各种组织中，蛋白结合率为42%～70%。主要经粪及尿排泄。消除半衰期为2.6～4.4h。轻度肾功能不全者、老年人、轻度至中度肝功能不全者无须调整用药剂量。

【适应证】 主要用于敏感细菌所致的上、下呼吸道感染(包括扁桃体炎、咽喉炎、鼻旁窦炎、支气管炎、肺炎等)，皮肤、软组织感染，脓疖，丹毒，毛囊炎，伤口感染等，疗效与其他大环内酯类相仿。本品也可用于沙眼衣原体或溶脲脲原体所致生殖泌尿系感染、艾滋病患者的非典型分枝杆菌感染等。

【用法、用量】 口服。成人每12h服250mg，严重患者剂量可增至每12h500mg。疗程据感染程度而定，一般为7～14d。肌酐清除率低于0.29ml/(m2·s)者剂量减半。儿童剂量：每次7.5mg/kg，每天2次，最高剂量不超过每天500mg。

【药物相互作用】 ①本品可干扰卡马西平代谢，使后者血浓度明显增高，两者合用时应监测血浓度，必要时调整用药剂量。②与茶碱合用可使茶碱血浓度增高，但一般不必调整茶碱的剂量。

【不良反应】 常见恶心、腹泻、腹痛、消化不良、头痛、皮疹等。偶有转氨酶升高，其发生率比其他品种，特别比交沙霉素为低，停药后即恢复。与其他大环内酯类一样，本品偶可引起胆汁淤滞性肝炎及耐药菌或真菌引起的二重感染。

【注意事项】 ①对大环内酯类抗生素过敏者忌用。②孕妇、哺乳期妇女和严重肝功能不全者忌用。③本品主要在肝内代谢和排泄，因此肝功能不全者、严重肾功能不全者和65岁以上老年人用药时需特别注意不良反应。④服药过量时可出现胃肠道功能紊乱和全身症状，血透和腹膜透析都不能清除本品，应从速排除尚未吸收的药物(如洗胃)，并给予对症治疗。