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咪康唑

出处:按学科分类—医药、卫生 第二军医大学出版社《妇产科药物手册》第296页(1088字)

【制剂规格】 注射液:200mg/20ml;软膏剂:2%;栓剂:每粒200mg。

【药理作用】 本品为咪唑类广谱抗真菌药,隐球菌、念珠菌、粗球孢子菌、曲菌、芽生菌、拟酵母菌等深部真菌和一些表皮真菌,以及酵母菌均对本品敏感。还对葡萄球菌、链球菌和炭疽杆菌等革兰阳性菌有抑菌作用。本品口服吸收差,口服1g,血浓度为1mg/L。静脉滴注200mg/h,血药峰浓度为1.6mg/L,静脉滴注剂量加大,血药峰浓度升高。消除半衰期约为20h。本品在肝脏代谢,10%的代谢物由尿中排出。本品不易进入脑脊液中,鞘内注入20mg,24h后药物浓度为1mg/L左右。栓剂放入阴道后,活性成分立即释放,机体对其吸收有限,8h后,90%硝酸咪康唑仍存留于阴道。血、尿中未检出原形咪康唑。

【适应证】 本品主要用于全身性念珠菌感染,或两性霉素 B不能耐受者的全身抗真菌治疗。局部应用于念珠菌引起的阴道感染和革兰阳性细菌引起的重复感染。

【用法、用量】 静脉滴注:成人每天 600~1800mg,分次静脉滴注;每次药量应不超过600mg,输注时间不少于30min。栓剂:除去白色裹膜,取出药栓,送入阴道深处。每晚1粒,连续用药1周。若第1天晚1粒,随后3d内早、晚各1粒,可使症状迅速消失,并可缩短疗程。月经期内也应坚持治疗。

【不良反应】 静脉用药可出现寒战、头晕、皮疹、皮痒或腹泻。可发生恶心、呕吐。偶见正常红细胞贫血、白细胞、血小板减少、一过性血清转氨酶升高。滴速过快可致心律失常。大剂量长期给药,注射局部可引起血栓性静脉炎。在应用栓剂治疗初期,常有局部刺激、瘙痒或烧灼感,也曾有骨盆痉挛、荨麻疹、皮疹的报道。

【注意事项】 ①对本品过敏者及孕妇禁用。②使用前必须稀释,滴速宜慢,有心脏病者尤需谨慎;过量时应逐渐减少剂量至不良反应消失。③为防止复发,应连续用药至真菌培养呈阴性。④长期用药应定期检查肝功能,避免同时使用其他全身性抗真菌药。⑤栓剂使用时,如发生局部刺激和变态反应,应停药;注意卫生,控制感染及重复感染因素,如配偶有感染也应进行适当的治疗;尽管阴道吸收有限,孕妇在妊娠前3个月内仍应权衡利弊使用,哺乳期妇女应注意;由于本品可使乳胶制品如避孕膜、避孕套破损,故应避免本品与此类产品接触。

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