阿糖腺苷

出处：按学科分类—医药、卫生 第二军医大学出版社《妇产科药物手册》第301页（1147字）

【制剂规格】 粉针剂：200mg；眼膏：3%软膏。

【药理作用】 本品是嘌呤核苷的同系物，能抑制病毒合成DNA。本品进入细胞经磷酸化作用，最后生成具有生物活性的本品TP，它能与脱氧ATP竞争性地与DNA 多聚酶结合，从而抑制病毒的复制。本品对单纯性疱疹病毒Ⅰ、Ⅱ型，带状疱疹病毒的作用最为显着，对其他如EB病毒、巨细胞病毒、乙型肝炎病毒等亦有抑制作用。静脉滴注本品后，在血液和细胞内很快脱氨生成阿糖次黄嘌呤核苷(Ara-Hx)，其抗病毒的活性较弱。静脉滴注本品 10mg/kg，30min后可测得Ara-Hx的血药峰浓度为3～6mg/L，而本品为0.2～0.4mg/L。由于本品快速进入细胞内，所以从本品的血药浓度并不能估价临床疗效。本品在肾、肝、脾中浓度高，但脑、骨骼肌和脑脊液中分布少，在脑脊液中浓度约为血药浓度的1/3。主要经肾排泄，Ara-Hx占41.6%～52.8%，本品则为1%～3%，粪便中均不能测出。蛋白质结合率为20%～30%，本品与Ara-Hx的血浆半衰期分别为(0.17±0.21)h及3.5h。

【适应证】 用于治疗单纯疱疹脑炎，可降低病死率，减少后遗症。治疗新生儿单纯疱疹感染、皮疹常于2d内得到控制，早期用药则预后较良好，但目前本品已为毒性较低的阿昔洛韦所取代。局部用药可治疗疱疹性角膜炎。也有报道以Ara-A多周期间歇应用治疗慢性乙型肝炎，或与皮质激素合用，或与干扰素联合可望提高疗效。

【用法、用量】 单纯疱疹脑炎可用本品，成人剂量为5～15mg/(kg·d)，分2次静脉给药。新生儿单纯疱疹感染，用量为15mg/(kg·d)，分次静脉滴注，疗程均为10d左右。

【药物相互作用】 与别嘌呤醇合用则可增加本品的神经系统及肾毒性。

【不良反应】 严重程度与剂量有关，由于对神经肌肉有明显毒性作用，因而限制了其临床应用。主要表现为肌肉疼痛，偶见共济失调、震颤等，其他有白细胞、红细胞、血小板下降等可逆性骨髓抑制现象，停药后均可自行消失。局部滴眼可致结膜炎。

【注意事项】 ①本品水溶性较差，易沉淀，配制的药液浓度不超过700mg/L，持续静脉滴注至少12h，滴注时经常振摇输液瓶。②已配溶液应于48h内用完，不应在冰箱存放。③妊娠3个月内孕妇禁用，哺乳期妇女、婴幼儿慎用，肝、肾功能不全，造血功能不良者慎用或不用。