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硝苯地平

出处:按学科分类—医药、卫生 第二军医大学出版社《儿科药物手册》第231页(962字)

【制剂规格】:

片剂、胶囊剂:5mg,10mg;缓释制剂:10mg,30mg;注射剂:1mg;气雾剂:0.1g,每喷0.5mg。

【药理作用】:

为钙通道阻滞剂,选择性显着而持久地扩张冠状血管,改善心肌缺血;选择性扩张小动脉,使心脏后负荷减轻,血压降低,减少心肌耗氧量;减弱心肌收缩力;促进侧支循环建立;抑制血小板凝聚。

【药动学】:

口服吸收迅速而完全,肝首过效应明显,口服生物利用度仅为45%~75%,血浆蛋白结合率约为90%。Tmax为30~120min。舌下含服2~3min生效。经肝部分被代谢,无活性代谢物从尿排泄。T1/2为2~5h。

【适应症】:

冠心病、慢性稳定性心绞痛(劳力性心绞痛)、高血压。

【用法、用量】:

口服或舌下含服:急性高血压危象,每次0.25~0.5mg/kg,每6~8h1次。若持续高血压,则60min后再服10mg。静注:每次1mg。气雾剂:每次1.5~2mg。

【不良反应】:

常见过度血管扩张引起的心动过速、头痛、低血压、潮红、眩晕、恶心等。也可出现胃肠功能紊乱、外周组织水肿、咳嗽、气喘及肺水肿。偶可发生变态反应,如皮疹、药物热及肝功能异常等。血压过度降低可导致脑或心肌缺血。长期应用可引起男性乳房增生、牙龈增生。可影响驾驶和操作机械能力。

【药物相互作用】:

与β受体阻滞剂、盐酸地尔硫合用可致严重低血压、心功能抑制;突然停用β受体阻滞剂,改用本品偶可引发心绞痛。西咪替丁、芬太尼等亦可增强本品作用。本品可升高华法林、双香豆素、洋地黄苷、苯妥英钠、奎尼丁、长春新碱等血浆蛋白结合率高的药物的血药浓度。利福平、巴比妥类药物等可降低本品的作用。

【注意事项】:

心源性休克者禁用。严重主动脉狭窄、明显心力衰竭及肝、肾功能不良者慎用。过量可致低血压。长期用药者不宜骤及停,以免症状反跳。应经常测血压及作心电图检查。

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