达肝素钠
出处:按学科分类—医药、卫生 第二军医大学出版社《儿科药物手册》第272页(1148字)
【制剂规格】:
注射剂:2500U,5000U,10000U。
【药理作用】:
系低分子聚氨基葡萄糖苷。为一种作用快、持久长效的抗凝血药。能通过不同的途径抑制血液的凝固过程,与抗凝血酶Ⅲ及其复合物结合,然后与凝血酶结合,而起抗血栓作用。由于本品是高分子电解质,与细胞及血管壁有很强的相互作用,可影响细胞和血浆的生化过程并产生药理调解作用。对Ⅹa、Ⅱa因子和蛋白酶有抑制作用。但不延长活性部分凝血激酶时间(APTT)。但与肝素相比,本品延长APTT的作用很弱,血中半衰期长2倍,及有对血小板功能、脂质代谢影响少的特点,而抗xa/APTT活性比肝素大,极少增加出血倾向。
【药动学】:
皮下注射后3h血浆中抗激活性因子达高峰,生物利用度约为90%,T1/2为3~4h,静脉注射T1/2为2h,T1/2在30~120U/kg范围内与剂量成正比。本品在体内代谢、解聚和去硫酸化,主要经肾脏排泄。
【适应症】:
用于深部静脉血栓及肺血栓,也用于预防血液透析时血凝块形成等。
【用法、用量】:
皮下注射:深部静脉血栓,每次200U/kg,每日1次,每日总量不宜超过18000U;预防及高危手术血栓形成,术前1~2h2500U,术后每日2500U;不稳定型心绞痛,每次120U/kg,不宜超过10000U,每日2次;血液透析和血液过滤预防凝血、慢性肾功能衰竭、血液透析和血液过滤,不超过4h,静注80~100U/kg;超过4h,静注初次30~40U,继以每小时10~15U/kg;急性肾功能衰竭,患者有高度出血倾向危险者,静注5~10U/kg,继以每小时4~5U/kg。
【不良反应】:
大剂量易致出血。常见鼻出血、吐血、消化道出血、皮下血肿,偶见血小板减少、皮肤坏死、一过性转氨酶升高,罕见发生变态反应。
【药物相互作用】:
香豆素类药、非类固醇类抗炎药、乙酰水杨酸以及右旋糖酐等可增强本品作用。维生素K等可拮抗本品的作用。
【注意事项】:
对本品和肝素类制剂过敏者禁用。急性溃疡、脑出血、严重凝血功能异常、脓毒性心内膜炎等禁用。肝或肾功能衰竭、严重高血压、有胃肠道溃疡史或其他组织损伤出血者、视网膜血管病变者慎用。若出现用药过量,紧急时可用硫酸鱼精蛋白解救,硫酸鱼精蛋白1mg可中和本品100U。不可用于肌注。应按期进行血小板计数检查。