卡铂
出处:按学科分类—医药、卫生 第二军医大学出版社《儿科药物手册》第462页(911字)
【制剂规格】:
注射剂:50mg,100mg,150mg,450mg。
【药理作用】:
主要是引起靶细胞DNA的链间及链内交联,破坏DNA而抑制肿瘤的生长,为周期非特异性药。卡铂在体内存留时间比顺铂短,肾毒性、神经毒性均比顺铂低,但骨髓抑制相等或略高。与顺铂有不完全交叉耐药,既往用过顺铂无效的患者,改用卡铂仍可能取得疗效。
【药动学】:
静注后大部分不与血浆蛋白结合,稳定性较高,且迅速分布至组织,在24h内血药浓度降至最低水平,呈二室开放模型,主要经肾小球滤过排出。
【适应症】:
为广谱抗肿瘤药,主要用于小细胞肺癌、卵巢上皮癌、上呼吸道和消化道表皮样癌、睾丸肿瘤、头颈部分鳞癌等,也可用于非小细胞癌、膀胱癌、胸膜间皮癌、黑色素瘤等。
【用法、用量】:
将所需药物稀释在5%葡萄糖溶液中,最后浓度应略高于或等于0.5g/L,随后静滴15~60min,两次滴注至少间隔3~4周。肾功能正常患儿:静滴200~400mg/m2;肾功能衰竭患儿:肌酐清除率为41~60ml/min时,每次滴注250mg/m2;肌酐清除率为20~40ml/min时,每次滴注200mg/m2;每4周给药1次,以给药2~4次为1个疗程。
【不良反应】:
有骨髓抑制,半数以上患儿可有不同程度的白细胞减少和血小板减少,一般在用药后14~21d出现,停药后可自行恢复。可致贫血。给药后1~4h可出现恶心、呕吐等消化道反应。腹泻、便秘、厌食等有时需停药。亦有高氮质血症、高肌酐血症、高尿酸血症、水电解质紊乱等,但较轻。其他神经毒性、耳毒性及脱发等均较轻。
【注意事项】:
对铂衍生物过敏及严重肾功能不全,肌酐清除率<20ml/min者禁用。每次治疗前应严格进行血液监测,以确定停药时间。严重肾功能衰竭时应考虑减少剂量或中断治疗。