冰片　硼砂

出处：按学科分类—医药、卫生 军事医学科学出版社《对药的化学、药理与临床》第1014页（6696字）

【中医理论】

冰片、硼砂为临床常用药对，同时冰片、硼砂的配伍也是临床所用中成药冰硼散的主要成分。

冰硼散为较常用中药，药用历史悠久，为明·陈实功立方，始载《外科正宗》卷二，有清热，解毒，消肿，止痛的性能，一直被广泛应用于治疗咽喉牙龈肿痛，口舌生疮诸症。

【化学研究】

1．冰硼散制备方法

朱砂水飞成极细粉，硼砂研成细粉，将冰片研细，与上述粉末及玄明粉配研，过筛，混匀，即得^［1］。

2．冰硼散中冰片的鉴别^［1］

取本品0．5g，加乙醚10ml，振摇，滤过，滤液置蒸发皿中，放置，俟乙醚挥发后，加新配制的1%香草醛硫酸溶液1～2滴，显紫色。

3．冰硼散中硼砂的鉴别^［1］

取本品1g，加水6ml，振摇，加盐酸使成酸性后，滤过，分取滤液3ml，点于姜黄试纸上使润湿，即显橙红色，放置干燥，颜色变深，置氨气中熏，变为绿黑色。

4．化学成分对比分析

4．1 硼砂的定量分析^［2］

激发光与发射光波长的选择：25ml容量瓶中加入1．0ml核固红，1．0ml硼标准溶液，5．0mlKH₂PO₄－Na₂HPO₄缓冲溶液(0．4mol／L，pH=7．0)。用双蒸水稀至刻度，放置1h后，用930荧光光度计测定硼与核固红配合物的激发与发射光谱，选择激发光和发射光波长分别为530nm和544nm。

最佳测定条件的选择：酸度与荧光强度的关系：硼与核固红在中性或弱碱性介质中形成具有荧光的配合物。分别在pH为5．0、6．0、7．0、8．0、9．0缓冲溶液中测得荧光强度为4．43、6．75、7．01、6．37、5．36，故选pH=7．0的磷酸盐缓冲溶液来控制酸度。核固红的加入量与荧光强度的关系：按测定配合物荧光光谱条件，当加入浓度为0．02%的核固红溶液的体积为0．25、0．50、0．80、1．0、1．5、2．0，荧光强度分别为5．8、9．4、11．5、11．7、12．0、10．1。在0．8～1．5ml时荧光强度最大且基本保持不变，故选核固红加入体积为1．0ml。荧光配合物的形成及稳定性：硼与核固红在pH=7．0的磷酸盐缓冲溶液中，生成配合物的速度较慢，室温条件反应40min荧光强度达到最大值，而且在6h内不变，故将各溶液混合均匀后，在室温下放置1h，再测定荧光强度。专一性实验：25ml容量瓶中精密加入冰片、玄明粉、朱砂各0．05g作为干扰成分，加入1．0ml核固红溶液，1．0ml硼标准溶液，5．0ml磷酸盐缓冲溶液，加双蒸水至刻度，测得其荧光强度。在同条件下与未加入干扰成分测得的荧光强度比较，两者荧光相同，同此可见冰硼散中其他成分对硼的测定无干扰。

标准曲线的制备：准确吸取标准硼砂溶液(1．0mg／ml)0．1，0．2，0．3，0．4，0．5，0．6，0．7ml，分别置于7个25ml容量瓶中，加1．0ml核固红溶液，5．0mlpH为7磷酸盐缓冲溶液，用双蒸水稀至刻度，放置1h后，用0．02%核固红溶液为空白，用930荧光光度计测出荧光强度。制备标准曲线，硼的浓度在0．6μg／ml～40μg／ml范围内与荧光强度成良好的线性关系，标准曲线回归方程为Y=6．982X+0．2143，r=0．9996。检测下限为0．08μg／ml。

回收率实验：精密称取冰硼散0．1037g，0．0991g，0．1031g，0．1255g，0．1013g于25ml容量瓶中，再依次加入分析纯硼砂0．0094，0．0194，0．0289，0．0437，0．0544，按以上测定方法测出荧光强度，得出平均回收率为101．30%，RSD=1．14%。

冰硼散中硼砂的含量测定：精密称取冰硼散100mg于25ml容量瓶中，加双蒸水稀至刻度，即为样品溶液。取样品溶液1．0ml，置25ml量瓶中，以下操作同标准曲线的制备，测定荧光强度，5个样品的硼砂含量分别为45．38%，45．86%，45．54%，46．32%，45．44%。平均含量为45．96%。

4．2 冰片的定量分析^［3］

放置不同时间与温度的关系

取冰硼散，分次加入5、3、2ml无水乙醚，每加入一次即用细玻璃棒搅拌均匀，以2000转／min离心约5min，待分层后，用细口玻璃吸管小心吸取醚液，移入已称重的小蒸发皿中，置于恒温室内，调节室温为20℃，自然放置，再按下不同时间进行称量，测定结果见表15－6－1。

表15－6－1 放置不同时间观察对冰片测定结果的影响

通过以上观察，放置时间30min，显然内含乙醚尚未完全挥尽，致测得结果偏高。由于冰片具有升华性质，因此随时间延长，测得结果愈趋降低，通过考查，放置2h测定值较1h降低3．44%，放置20h后降低21．63%。

为了进一步考查其升华性质与温度的关系，选择操作后立即放置1h，置于恒温室控制温度各为15℃，20℃与25℃达3种范围，其测定结果如表15－6－2。

表15－6－2 不同温度对冰片测定比较

一般乙醚常含有微量水分，用以提取冰片易致其他二种成分溶入而造成差误，因此必须经脱水处理后才能应用。在冰片的测定中，主要关键在掌握适当时间称量，即醚液全挥发，冰片几未升华之际。我们初步摸索在室温15～25℃条件下，一般置于恒温室或避尘橱中，放置时间为1h，能够得到比较满意的结果，因此在测定各地样品即按当时室温作测定。

【药理研究】

1．抑菌、解毒作用^［4］

表15－6－3 药敏实验(弥散实验法)

表示高敏；中敏；+低敏；－耐药

2．抗溃疡作用^［5］

取健康家兔25只，体重2～2．5kg，每天仅给予30g／kg淀粉饼饮食，连续7d后，在其右侧下牙床后半部用镊子夹起粘膜造成0．3～0．5cm²的创面，再用滴管滴一滴2000个／ml金黄色葡萄球菌溶液于创面上，从第2d起即用被上述菌液污染的镊子刺激创面，直至该部位出现0．3～0．5cm²溃疡面(白色或淡黄色假膜覆盖)。造型期若出现家兔发热，使用庆大霉素肌注控制全身感染(20万U／次，2次／d)。由于个体差异，出现溃疡的有18只，出现溃疡时间为2～5d。其余7只，6只死亡，1只未出现溃疡。

将出现口腔溃疡的家兔随机分成3组，第1组为冰硼贴片组(简称片剂组)，第2组为冰硼散组(简称散剂组)，第3组为糊精对照组(简称对照组)，结果见表15－6－4。

表15－6－4 对动物口腔溃疡的药理作用

实验中发现口腔溃疡的动物在使用冰硼散及冰硼贴片后有4～5min的疼痛刺激反应过程，因口腔固定，表现为摇头、躁动，片剂组比散剂组轻。另外，用药后10min，在动物口腔外按压溃疡部位，对照组及散剂组有上述疼痛反应，而片剂组则反应不明显。

【临床应用】

1．治疗口腔疾患

李氏^［4］等用冰硼散治疗口腔溃疡，并与冰硼膜及金霉素药膜作临床疗效对比。结果如下：

表12－6－5 疗效比较

经统计处理，X²=19．19，n′=1，X²0．005(1)=7．88，P＜0．005，两种药物治愈率在a=0．005水准上相差显着。

表12－6－6 疗效比较

经统计处理，X²=6．55，n′=1，X²0．05(1)=3．84，P＜0．05，两种药物治愈率在a=0．05水准上相差显着。鲍氏^［6］等报道：将冰硼散药粉点于患处，亦可将药粉按1∶100比例泡水含漱；或外敷冰硼散，配合内服汤药治愈小儿舌下腺炎5例；加白及粉治疗食管炎很好；用于白血病口腔感染、化学灼伤性口腔溃疡；冰硼散合剂加减用于治疗小儿鹅口疮，疗效满意；冰硼散合剂治300余例牙髓炎，保存活牙髓有一定效果；还可治疗咽部良性肿瘤，冰硼贴片治阿弗它溃疡，与冰硼散组相比较，证明应用药物定向缓释和生物贴附技术研制的冰硼贴片具有疗效高、疗程短、用药次数少和刺激性小等优点。

2．治疗小儿咳喘

对小儿咳喘患者，取冰硼散，喷酒适量于胸背部，用手自上向下推擦至皮肤微红，每日1次，严重者加至2次，治疗时注意避风保暖。治疗100例，病程2d～3年，结果51例痊愈，43例好转，6例无效^［7］。

3．治疗婴幼儿秋冬季腹泻

将药棉做成绿豆大的棉球，用温水沾湿，再沾上冰硼散将其送入肛门1～2cm处，每次排便后重复用药1次，直至痊愈。对伴有高热者加服退烧药，呕吐甚者配推拿法。治疗婴儿秋冬季腹泻82例，结果75例治愈，2例好转，5例无效，总有效率94%。疗程1～3d，平均2d治愈^［8］。

4．治疗带状疱疹

取水硼散适量与凡士林调成糊状，外敷于患处，每日1次，一般用药1～3d即可治愈^［9］。

5．治疗宫颈糜烂

伍氏报道^［10］用冰硼散治疗宫颈糜烂，疗效好，无毒副作用。方法：月经干净后3d，常规冲洗阴道，再用带线棉球蘸冰硼散敷塞于宫颈口上，24h后取出，每周3次，7～10次为1疗程。结果，治疗58例，治愈51例，好转5例，无效2例。

6．治疗乳头皲裂

用生理盐水清洗皲裂处，在每次哺乳后，取无菌干棉球蘸取冰硼散敷于患处，严重者可取少许麻油加入适量冰硼散制成糊状涂于患处，并避免乳头与内衣磨擦。治疗162例，治愈145，显效13例，好转2例，无效2例，总有效率为98．73%，痊愈者中最少用药3d，一般用药5～7d，最多15～20d^［11］。

7．治疗化脓性中耳炎

取冰硼散约0．01g，吹入患耳，每日2次，5日为1疗程。疗程结束后停药2日，开始第2疗程。治疗化脓性中耳炎102例，总有效率为95%^［12］。

8．治疗张力性水疱

郑氏^［13］用冰硼散外敷治疗张力性水疱86例。方法：局部水疱已破者，视面积大小将冰硼散撒于患处，厚约0．2cm，然后用消毒纱布覆盖，绷带包扎，水疱未破者，先用1%新洁尔灭消毒水疱皮肤，再用消毒针头放液后敷药，3日换药1次。结果，86例全部治愈，其中敷药1次治愈35例，2次42例，3次4例，4次5例，总有效率达100%。

9．治疗湿疹

王氏^［14］用冰硼散治疗耳周湿疹48例。方法：取冰硼散少许，轻轻撒于湿性糜烂及皲裂表面，覆盖后仍见粘液渗出者可继续用药涂至不见渗出，皮损仅见红斑者用冷开水调冰硼散外涂。结果，创面均在2～4d内结痂，患儿瘙痒、哭闹不安等症明显缓解，进而痂落痊愈，头面湿疹者采用本药外涂可同时获效。

10．治疗脚湿气

王氏^［15］用冰硼散治疗脚湿气效果良好。方法：使用时先将患处用温水洗净拭干，然后撒药粉于患处，每日2次，一般5～10d可治愈。

11．其他

还有用冰硼散治疗癣病、非特异性结肠炎、鼻塞不通等，收到较好的效果。

【参考文献】：

1 中华人民共和国卫生部药典委员会．中国药典(一部)．北京：化学工业出版社，2000：454

2 边洪荣，韩刚，赵瑞蒲．冰硼散中硼砂测定方法的改进．中国药事，1998；12(2)：110

3 王英林．冰硼散含量测定方法试验及应用．中成药研究，1981；(11)：31

4 李宏达，杨望孙．冰硼散剂型改革后临床效应的探讨．陕西中医，1990；(1)：37

5 田景振，王静，李庆治．冰硼贴片的药理作用及对动物口腔正常粘膜影响的研究．山东中医学院学报，1995；19(2)：79

6 鲍廷铮，许军，王庆伦．冰硼散药理作用与临床应用概况．江西中医学院学报，1997；9(4)：36

7 史存娥，刘昌建．冰硼散擦胸背治小儿咳喘一百例．浙江中医杂志，1991；26(1)：10

8 赵学云．冰硼散塞肛治疗小儿秋冬季腹泻．山东中医杂志，1990；9(2)：53

9 王春明．冰硼散治带状疱疹．浙江中医杂志，1988；23(7)：306

10 伍伯娇．冰硼散治疗宫颈糜烂58例．中级医刊，1994；29(7)：48

11 翁保祥．冰硼散外敷治疗乳头皲裂．中成药，1996；18(5)：52

12 武春喜，王韦江．冰硼散吹耳治疗化脓性中耳炎102例．山西中医，1994；10(3)：29

13 郑跃进．冰硼散外敷治疗张力性水疱86例．陕西中医，1991；12(5)：225

14 王尧．冰硼散治疗耳周湿疹．中医杂志，1992；33(10)：39

15 王家骅．冰硼散治疗脚湿气．中成药，1993；15(1)：49