氯氮平

出处：按学科分类—医药、卫生 第二军医大学出版社《精神神经科药物手册》第20页（955字）

【别名】：氯扎平

【制剂规格】 片剂：25mg，50mg。

【药理作用】 能选择性阻断中脑边缘系统多巴胺受体，对黑质纹状体的多巴胺受体影响较少。对D₂受体阻断作用较弱，对D₁ 受体作用强，对D₄ 受体也有拮抗作用。也是较强的5-羟色胺2型受体(5-HT₂受体)阻断剂，有较强的抗精神病作用。锥体外系反应较少见，也不引起僵直反应。此外，尚有抗胆碱作用、肾上腺素能阻滞作用、交感神经阻滞作用、肌肉松弛作用和抗组胺作用。能直接抑制中脑网状结构上行激活系统，有较强的镇静、催眠作用。达峰时间为1.5～6 h，血浆蛋白结合率为94%，半衰期为3.6～14.3 h，作用可持续24 h以上。代谢产物为N-去甲基及N-氧化氯氮平。80%由粪便排出，20%经尿排泄。

【适应证】 适用于治疗急、慢性精神分裂症，对幻觉、妄想、青春型疗效较好。除对兴奋躁动、幻觉、妄想等阳性症状有效外，同时对精神分裂症的淡漠、退缩等阴性症状也有满意效果，但一般不作首选。对一些经典抗精神病药疗效不好的患者可能有效。

【用法、用量】 口服：开始每次25mg，每天1～2次，可渐增至200～600mg/d，维持量为50～200mg/d。

【药物相互作用】 与氯丙嗪合用，可明显提高氯氮平血浓度，可能与改变了氯氮平吸收率和抑制肝药酶代谢有关；与卡马西平、磺胺类、氯霉素、氨基比林合用可能诱发粒细胞减少。

【不良反应】 半数以上患者出现流涎，其他有乏力、嗜睡、胃部不适、便秘等。用药早期可出现体位性低血压、白细胞增多、发热等，偶见癫样发作及粒细胞减少。此外，还有心电图改变如心动过速、T波改变等。

【注意事项】 ①剂量过大，可引起癫发作，增量过快，易致体位性低血压；②本品可引起粒细胞缺乏而导致严重后果，因此用药初期3个月内，应定期检查血象；③严重心、肝、肾疾病患者，昏迷、谵妄、低血压、癫患者及有粒细胞减少史者禁用。