氟西汀

出处：按学科分类—医药、卫生 第二军医大学出版社《精神神经科药物手册》第45页（958字）

【别名】：百忧解

【制剂规格】 胶囊剂：盐酸盐，20mg；片剂：盐酸盐，10mg，20mg。

【药理作用】 本品高度选择性抑制突触前膜对5-羟色胺的再摄取，对去甲肾上腺素的再摄取影响很小。易通过血—脑屏障进入中枢神经系统。其抗抑郁疗效与三环类相似，而抗胆碱能作用及心血管不良反应要比三环类小得多。口服吸收好，进食不影响药物吸收，生物利用度接近100%。血浆蛋白结合率为94%，达峰时间为6～8 h，半衰期为1～3 d；代谢物去甲氟西汀半衰期为7～15 d。表观分布容积为25.9 L/kg，80%由尿排泄，15%由粪便排出。

【适应证】 适用于治疗各型抑郁症，尤宜用于老年抑郁症。还可用于强迫症、恐怖症、抑郁症的焦虑症状及神经性贪食症。

【用法、用量】 口服。抑郁症：20～40mg/d，櫿最大剂量60mg/d；强迫症：20～60mg/d。

【药物相互作用】 与三环类抗抑郁药合用可抑制其代谢，血药浓度升高，出现不良反应。与锂盐合用可能出现锂中毒，如头昏、步态不稳以及言语障碍等。氟西汀能抑制CYP2D₆酶活性，明显影响硫利达嗪、氯氮平等抗精神病药物的代谢。氟西汀也能干扰普萘洛尔、维拉帕米等药物代谢而引起不良反应。

【不良反应】 治疗早期常见恶心、腹泻、头痛、焦虑、失眠、口干、目眩、肌无力等，此外尚有皮疹及诱发癫，未发现潜在的心脏毒性作用。偶有呼吸困难与性功能障碍(性高潮延迟或被抑制)。

【注意事项】 ①氟西汀及其代谢物半衰期较长，调整剂量须经过较长时间才能在血药浓度上反应；②氟西汀能抑制CYP2D₆ 肝氧化酶，对许多药物代谢有影响，联合用药应调整药物剂量；③肝、肾功能不良者慎用，严重肝功能不全以及中、轻度肾衰患者应降低服用量；④不能与单胺氧化酶抑制剂同时使用，须间隔14～35 d后方可替换使用；⑤可影响糖尿病患者的血糖浓度，应调整降糖药首次剂量；⑥哺乳期妇女忌用。