盐酸塞利洛尔

出处：按学科分类—医药、卫生 第二军医大学出版社《新药临床应用手册二》第239页（1301字）

【别名】：双 胺 心 安

【化学名称】N′-［3-乙酰-4-［3-［(1，1-二甲基乙基)氨基］-2-羟基丙氧基］苯基］-N，N-二乙基脲盐酸盐

【化学结构】

【药理作用】本品系肾上腺素能β-受体阻滞药，对β₁-受体具有选择性作用并具有拟交感内在活性。本品可抑制肾上腺素能α₂-受体，通过对平滑肌的直接作用而进一步作用于血管和支气管。

本品是亲水性很强的药物，口服后3～4h血药浓度达峰值。动物实验表明，本品不能进入中枢神经系统，很少被代谢，主要通过胆汁也可经肾排出。药物在血浆中的半衰期为5～6h。

对平均年龄为65．5岁的志愿者药动学研究表明，老年病人口服后血药浓度达峰时间、血药浓度峰值、血药浓度-时间曲线下的面积和半衰期等均与年轻病人无显着差异。

本品是一种具有拟交感内在活性的选择性肾上腺素能β₁-受体阻滞药，尚有扩张血管和气管的作用。口服2次/d的半衰期为5～6h。剂量值得注意，即本品为使作用充分所需的剂量与其他β阻滞药相比是相当高的。

【适应证】高血压、心绞痛。

【剂量与用法】口服，成人200 mg，通常于清晨服。

【不良反应】偶见疲乏、头痛、失眠、眩晕、皮肤过敏反应、胃肠道不适、恶心、肌痉挛(小腿肌痉挛)、肌无力、肌震颤、四肢发冷、瘙痒、泪液减少(禁用无形眼镜)等，罕见情绪抑郁。

【注意事项】(1)禁用于2及3度房室传导阻滞、窦房结综合征、窦房传导阻滞、心动过缓(<50次/min)、心肌机能不全、休克、明显低血压、代谢性酸中毒、外周小动脉血流障碍晚期和支气管哮喘病人。2岁以下幼儿禁用。

(2)孕妇和授乳期妇女服用本品应遵医嘱。嗜铬细胞瘤病人应先服α-受体阻滞药，后服本品。血糖浓度波动大的糖尿病病人慎用。行动和工作的反应能力会受到影响，饮酒可使其加重。

(3)注意本品的失效期。

(4)同时给与硝苯啶或其他抗高血压药可使降压作用加强；与异搏定类钙拮抗药或其他抗心律失常药伍用可造成低血压、心动徐缓和心律失常。口服抗糖尿病药和胰岛素可增强本品的作用。同时使用利血平、甲基多巴、可乐定、单胺氧化酶抑制药或胍法新可使心率减慢。

【制剂规格】薄膜包衣片：每片含本品200 mg。

【生产厂家】奥地利Linz公司。