长效抗精神病药

出处：按学科分类—医药、卫生 第二军医大学出版社《精神疾病现代药物治疗手册》第139页（6431字）

五氟利多

【药品通用名】五氟利多。

【别名或商品名】Semap，Flupidol，Longoran。

【药品英文名】Penfluridol。

【化学分子式】C₂₈H₂₇ClF₅NO。

【性状】本品为白色或几乎白色结晶性粉末，微溶于水、石油醚和稀盐酸，易溶于乙醇、丙酮、乙醚和氯仿。

【药理作用】本品结构为与丁酰苯类似的二苯丁基哌啶类衍生物。是一种口服作用强大而持续作用较长的抗精神病药，一般口服可维持几天至1周，作用强度为哌咪嗪的7倍，作用与吩噻嗪类似。研究表明，有明显的镇吐作用和β－肾上腺受体的阻滞作用。

【药代动力学】本品口服后12～24h血液浓度达到高峰，药物进入体内贮存于脂肪组织，并自其中缓慢释出。本药进出脑组织均较慢，在脑中和某些受体结合稳定，由肝脏代谢，代谢产物及大部分药物原形从粪便中排出，少量从尿中排出。t_1／2为4～48h。

【适应证】本药为口服长效非镇静抗精神病药物，对各型精神分裂症有确切疗效。对于急性精神病能控制幻觉、妄想、兴奋和冲动等症状；对慢性精神分裂症亦可消除幻觉使情感活跃、接触力改善，对于恢复病人正常社会活动有一定作用。该药主要用于精神分裂症的治疗。

【用法与用量】口服，每周1次，首次剂量为20mg，每周递增20～40mg，一般治疗量为60～120毫克／周。

【不良反应】本药不良反应较轻，以锥体外系反应多见，如震颤、静坐不能、肌张力障碍。其他不良反应尚有乏力、头昏、失眠、口干、胃肠道紊乱及焦虑抑郁。个别病例有粒细胞减少、血清ALT升高、肝功能损害、尿潴留及心电图异常改变。偶见皮炎及抽搐等不良反应。

【注意事项】孕妇慎用。肝、肾功能严重损害者禁用。老年病人慎用。

【中毒临床表现】

(1)锥体外系反应：表现为水肿、神情呆滞、张口时流涎、口齿不清、吞咽困难，舌、口唇周围肌肉微颤，全身不自主发抖，肌张力增加等。

(2)在中毒期间中枢神经系统毒性反应较少。

【中毒抢救】

(1)急性中毒应及时给阿托品1mg，肌内注射；50%葡萄糖液40ml加维生素C500mg，静脉推注。

(2)10%葡萄糖液500ml加辅酶A100U及三磷酸腺苷40mg，静脉滴注。视病情给安坦、阿托品、维生素B₁等，口服。

(3)必要时给氧及对症处理。

【药物相互作用】本品与各种短效抗精神病药物有协同和互相强化作用，故使用本品时不宜再用其他短效抗精神病药物以防止锥体外系不良反应的发生。

【制剂与规格】片剂∶5mg，20mg。

癸氟哌啶醇

【通用药品名】癸氟哌啶醇。

【别名或商品名】安度利可，哈力多，癸酸氟哌啶醇，氟哌啶醇癸酸酯，Halol Decanoate，Seremase Decanoate，HD。

【药品英文名】HaloperidolDecanoate。

【化学分子式】C₃₁H₄₁ClFNO₃。

【性状】白色粉末，易溶于庚烷、甲醇、乙醇、丙烷等。制剂为淡黄琥珀色带黏性的液体。

【药理作用】本品注入体内后，其药理作用与氟哌啶醇相同。本品具有较强的阻断多巴胺能受体的作用，减少脑内多巴胺的含量，有较强的抗精神病作用而无催眠作用，降低体温和血压作用较弱。本药还有拟γ－氨基丁酸(GABA)的作用及能阻断儿茶酚胺的中枢作用。该药注入体内后，血液和组织中的巨噬细胞可将氟哌啶醇癸酸酯小油滴溶化，酵素水解作用将有用的氟哌啶醇分解出来，发挥其抗精神病作用。

【适应证】该药肌内射后血药浓度4～11d达到高峰。重复注射给药后2～3个月达到稳定状态，t_1／2为3周。几乎全部在肝内代谢。主要排泄途径为粪便(40%～60%)和尿(30%～40%)。

【适应证】本药主要适用于慢性精神运动性激越、谵妄与幻想，儿童的行为障碍和性格异常，舞蹈性运动障碍和其他精神病。由于本品为长效制剂，有效成分缓慢释放到血液中，故急性病人应用有较大难度。

【用法与用量】轻症，50～100毫克／4周，肌内注射；重症，250～300毫克／4周，肌内注射；维持量，100～150毫克／4周，肌内注射。

【不良反应】与氟哌啶醇相同，部分病人可出现锥体外系反应，如静坐不能、运动障碍、震颤、肌张力增高、协调动作困难、急性扭转性痉挛紧张症候群或烦躁兴奋；也可引起药源性抑郁；长期较大剂量应用，也可引起迟发性障碍。因此，应用本药时还可产生乏力、口干、嗜睡、食欲缺乏、心动过速、心悸和皮肤瘙痒，亦引起脑电图改变，偶有癫癎大发作。

【注意事项】应深部肌内注射，大剂量时分两次注射。老年人，心、肝、肾病病人慎用。孕妇忌用，在精神科医师指导下使用为妥。避光密闭储存。

【药物相互作用】与吗啡及衍生物或巴比妥合用应注意呼吸抑制。

【制剂与规格】注射剂：1ml∶50mg。

氟奋乃静癸酸酯

【药品通用名】氟奋乃静癸酸酯。

【别名或商品名】癸氟乃静脉注射射液，癸酸羟哌氟丙嗪，Prolixin Decanoate，Modecate，FD。

【药品英文名】Fluphenazini Decanoate。

【化学分子式】C₃₂H₄₄F₃N₃O₂S。

【性状】淡黄色澄明液体，遇光颜色可变深，不溶于水，易溶于甲醇、乙醇、氯仿及无水乙醚中，微具酯的气味。

【药理作用】本品为氟奋乃静的长效酯类化合物。药理作用同氟奋乃静，但作用时间较氟奋乃静长9～20倍。本品是高效抗精神病药，但镇静降压作用微弱。本品可增加对5－羟色胺更新的影响，使其具有较强的抗精神病作用。5－羟色胺受体拮抗剂赛庚啶对本药所致的僵住症状有拮抗作用。

【药代动力学】从组织中缓慢释放出本品，一般在注射后24～72h发挥作用，48～96h作用最明显，故一次注射可维持2～4周或更长。t_1／2为6．8～9．6d。

【适应证】主要用于不能坚持口服药物治疗的慢性精神分裂症病人。对于幻觉、妄想、木僵、淡漠、孤独和紧张性兴奋也有效，急性期的精神分裂症可以与其他抗精神病药联合应用。

【用法与用量】开始剂量为12．5～25mg，肌内注射，以后每2周注射一次，剂量为25～50mg。根据病情和药物反应调整用量，时限也可延长至4周。

【不良反应】不良反应同氟奋乃静。锥体外系反应多见，有时坐卧不安明显，有时有僵住反应、焦虑和药源性抑郁。自主神经(植物神经)系反应较轻，可出现口干、出汗和视物模糊。对肾无严重损害。有低血压发生可能，也有粒细胞减少可能。

【注意事项】本品吸收、释放均较缓慢，有一定时限性，急性病人最好选用其他抗精神病药物或口服氟奋乃静，待症状控制后用此药维持治疗。抑郁症状者禁用。对口服氟奋乃静及奋乃静不良反应强烈者一般对此药反应也大。青光眼病人慎用。避光贮存。

【制剂与规格】注射剂：1ml∶25mg。

哌泊噻嗪棕榈酸酯

【药品通用名】哌泊噻嗪棕榈酸酯。

【别名或商品名】哌普嗪棕榈酸酯，安棕酯，安乐嗪棕榈酸酯，Lonseren，Pipothiazine Palmitate。

【药品英文名】Pipotiazine Palmitate。

【化学分子式】C₄₀H₆₃N₃O₄S₂。

【性状】哌泊噻嗪是淡黄色结晶性粉末，无臭，无味，易溶于甲苯或氯仿，溶于乙醚或丙酮，不溶于水。在紫外线照射下易分解，哌泊噻嗪棕榈酸酯是哌泊噻嗪的酯化物呈淡黄色澄明油状液。

【药理作用】本品与氯丙嗪相似，能阻断脑内多巴胺能受体，降压、降温作用较氯丙嗪弱，锥体外系反应较氯丙嗪少。本品具有抗精神病、镇静、镇吐、交感神经阻断、抗组织胺等作用。其酯盐肌内注射后，在注射部位缓慢水解产生哌泊噻嗪而生效。镇静作用不如氟奋乃静。对兴奋躁动、冲动行为、懒散退缩、自哭等症状有效，并可改善病态人格和强迫症的症状。但对病程较长且精神萎缩的病人疗效不佳。

【药代动力学】口服后在胃肠道吸收，生物利用度为39%，血浆药物浓度达峰时间为1．5h，血浆药物浓度峰值为12．8mg／L，t_1／2为67h。本品肌内注射后缓慢扩散并分解出哌泊噻嗪而发挥作用，注射后2～3d作用最强，在体内作用时间可保持4周。主要以游离哌泊噻嗪的形式存在于脑和血浆中。大部分随粪便排出体外，少量由尿液和胆汁中排出。

【适应证】本品注射后分解出哌泊噻嗪而起效，作用持续时间较长，对慢性精神分裂症的退缩表现有显着的激活作用，对各类精神分裂症有一定疗效。对于拒绝口服药物，难以维持治疗的病人更适用。

【用法与用量】初次剂量为25～50毫克／次，可渐增至50～100毫克／次，每4周肌内注射一次。可根据病人临床情况决定用药剂量和间隔时间。病情稳定后可酌情减少用量并适当延长用药间隔。

【不良反应】主要为锥体外系反应。可出现不全性右束支传导阻滞及某些心血管系统障碍。偶可引起失眠，可给安眠药，此时禁用其他抗精神病药。有嗜睡、口干、视物模糊、泌乳、停经、恶心呕吐、焦虑、疲乏无力等症状。

【注意事项】心、肝、肾病病人及年老体弱者慎用。粒细胞减少及闭角型青光眼者慎用。宜深部肌内注射，避光贮存。在精神科医师指导下应用。

【药物相互作用】本品与苯海索等抗震颤麻痹药合用可减少锥体外系不良反应，与一般催眠药合用可对抗失眠。但禁与其他抗精神失常药合用。

【制剂与规格】注射剂：2ml∶50mg，4ml∶100mg。

癸氯哌噻吨

【药品通用名】癸氯哌噻吨。

【别名或商品名】氯哌噻吨癸酸酯。

【药品英文名】Clopenthioxol Decanoate。

【化学分子式】C₃₂H₄₄ClN₂O₂S。

【性状】白色或黄色结晶状粉末，易溶于水，不溶于醇，几乎不溶于其他有机溶剂。熔点为152～154℃。

【药理作用】本品的药理作用同氯哌噻吨，是属于硫杂蒽类药物，是氯哌噻吨的癸酸酯类油制剂。本品吸收、释放缓慢具有长效的效果。本品对多巴胺D₁、D₂－受体均有阻断作用，长期使用不引起耐受性增加和多巴胺受体过敏。

【药代动力学】本品在酵素作用下，分解成的有效成分氯哌噻吨，经血液分布于肝、肺、肠道、肾脏、心脏、脊髓及脑部，可少量通过胎盘屏障，并可分泌于乳汁中。本品在肝、肺、肾浓度较高，脑内浓度相对较低。本品在肝内进行代谢，其代谢产物硫氧化合物、N－去甲基化合物，以葡萄醛酸的结合形式，主要由粪便排出，少量由尿排出。代谢产物无药理作用。生物利用度为44%，最高血浓度为7d左右，t_1／2为19d。有效血浓度为10μg／L左右。由于此药阻滞α－肾上腺素能受体作用较强，因此有时病人可产生过度镇静与血压降低，特别是体位性低血压。

【适应证】本品主要用于精神分裂症病人的维持治疗和康复治疗。其适用范围在一定程度上与氯普噻吨相同。该药系氯哌噻吨的酯化物的癸酸酯植物油制剂，起治疗作用的仍是氯哌噻吨。急性期病人最好与其他抗精神病药物一起使用，即先联合用药，待精神症状基本缓解后，再以此药维持治疗。本药对思维障碍、幻觉、妄想、精神运动性兴奋有一定疗效，有中等程度的抗精神病作用，有一定的抗焦虑抑郁作用。本药更适用于伴有抑郁症状和焦虑症状的精神分裂症的治疗。本药还适用于双相情感性精神障碍已用锂盐治疗者，合并用药可减少发作。对精神分裂症恢复期病人可用以防止复发，对慢性退缩病人也有一定的改善作用。

【用法与用量】一次200～400mg，肌内注射，每2～4周深部肌内注射一次。

【不良反应】主要不良反应是锥体外系反应，可出现肌张力增高、震颤、静坐不能。还可出现头昏乏力、嗜睡、口干等。可有一过性肝损害，但不严重。可有体位性低血压。

【注意事项】严重心、肝、肾病者禁用；有惊厥史者禁用；妊娠及哺乳期慎用；低血压、年老体弱者慎用。注意用药剂量的个体化原则，从小剂量开始，根据疗效反应调整剂量及用药间隔。避光保存。

【制剂与规格】注射剂：1ml∶200mg。