地贝卡星
出处:按学科分类—医药、卫生 山东科学技术出版社《最新药物手册》第28页(1166字)
1989年12月日本上市。
【别各】达苄霉素,双去氧卡那霉素,Dideoxykanamycin,Debekacyl,Decabicin,Lcacine,Kappabi,Orbicin,Panimycin。
【药理】本品为卡那霉素B的衍生物,临床应用其硫酸盐。抗菌谱和抗菌活性与庆大霉素基本相似。对多数细菌的MIC为1.56~6.25mg/L。细菌对本品和庆大霉素、妥布霉素之间有广泛的交叉耐药性。口服难吸收,单剂量0.1g肌内注射,Tmax为30min.Cmax为16.6μg/ml,2h为9.3μg/ml,4h约为6.8μg/ml,6h约为2.9μg/ml。在体内分布良好,在肺、肾脏浓度最高,脾、肝、脑和肌肉次之。T1/2为2~3h。主要由尿液排泄,8h内尿中排出原形药物为给药剂量的70%~80%,24h排出80%以上。
【用途与用法】应用于由敏感菌引起的尿路感染、呼吸道感染、脓皮病等。
im,50~100mg,bid,溶于灭菌注射用水或0.9%氯化钠注射液后使用。ivdrip,100mg,bid,溶于5%葡萄糖注射液100~250ml中,于30~60min滴毕。儿童2~4mg/(kg·d),分2次给药。
【不良反应】不良反应发生率为2%~3%,比庆大霉素和卡那霉素低。少数患者出现血尿素氮和转氨酶的轻度增高;偶有耳鸣、听力暂时减退、蛋白尿、血尿、发热、头疼、麻木、纳差、腹泻或皮疹等;肌注部位疼痛较多见,但一般可耐受。
【制剂】双去氧卡那霉素,粉针剂,100mg,日本明治制果制药。
【临床评价】国外报道,对700例呼吸道、泌尿道、骨组织、皮肤与软组织感染、脓皮病、手术患者应用本品,肌内注射,0.1~0.2g/d,儿童2~4mg/(kg·d),连续5~7d,有效率为80%,细菌清除率为72.5%。
【注意事项】对本品过敏者禁用。早产儿和新生儿慎用。孕妇及哺乳期妇女慎用。严重肝肾功能不全者、老年和严重虚弱者慎用,或减少剂量和延长间隔时间。听力下降、重症肌无力和震颤麻痹者慎用。
与强利尿药联合应用可致耳、肾毒性加强,应避免与呋塞米、利尿酸等强利尿药联合应用。不宜与肌肉松弛药联合应用。与血浆代用品联合应用可增加肾毒性,避免联合应用。