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去羟肌苷

出处:按学科分类—医药、卫生 山东科学技术出版社《最新药物手册》第70页(1233字)

1991年11月美国首次上市。

【别名】惠妥滋,地丹诺辛,二脱氧胸苷,双脱氧肌苷,Dideoxyinosine,Megavir,Rovir,Videx。

【药理】为人免疫缺陷病毒(HIV)复制抑制剂,干扰和抑制病毒逆转录酶而阻止病毒的复制,作用机制与齐多夫定相似,但比齐多夫定有更高活性和选择性。

口服后F为30%~40%。食物减少其吸收达50%,因此应空腹服用。血浆T1/2为1.6h,细胞内T1/2达25~40h。脑脊液药物浓度为血药浓度的20%。40%的药物经肾排泄。本品有片剂和缓冲粉剂两种剂型,但前者的生物利用度较后者高20%~25%。

【用途与用法】用于治疗Ⅰ型HIV感染,常作为尾酒疗法和其他药物合用。

po,400mg,q12h,空腹给药。其初始剂量如下:体重大于75kg者,片剂0.3g或缓冲粉0.375g;体重50~74kg者,片剂0.2g或缓冲粉0.25g;体重35~49kg者,片剂0.125g或缓冲粉0.167g。儿童用药间隔时间为12h,空腹给药,1岁以上每次0.25g,以防止胃酸降解;1岁以下每次0.125g。

【不良反应】常见胰腺炎和外周神经病约9%;约33%用药者有头痛和腹泻;20%~25%病人出现恶心、呕吐、腹痛、焦虑、失眠、药疹、瘙痒等反应;10%~20%病人可呈现忧郁、疼痛、便秘、口炎、味觉障碍、肌痛、关节炎、肝脏药物代谢活性增强。

【制剂】去羟肌苷,缓冲片,25mg,50mg,100mg,150mg,美国施贵宝公司生产。

【临床评价】根据体外细胞培养的研究结果,本品活性代谢产物在细胞内的T1/2是8~24h。进行性HIV感染患者(成年或6月以上儿童),如不能耐受齐多夫定,或服用齐多夫定时有明显的临床或免疫上的恶化时改用本品。许多病人经本品治疗,并与以往的对照试验数据进行比较,CD4细胞数增多。

【注意事项】须空腹服用本品。

对本品过敏者禁用。孕妇禁用。哺乳期妇女服用本品应停止哺乳。

为防止本品遇酸降解,处方中常含有镁、铝等抗酸剂或磷酸缓冲剂,因而在服用本品2h内应禁用四环素族、喹诺酮类或能与镁、铝络合的其他药物。本品片剂需充分咀嚼、碾碎或溶解在水中服用;缓冲粉末剂待用温开水完全溶解后立即服用,忌与水果汁或其他酸性溶液相混合。

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