青蒿琥酯
出处：按学科分类—医药、卫生 山东科学技术出版社《最新药物手册》第77页（1198字）
1987年10月中国首次上市。
【别名】还原青蒿琥珀酸单酯，Artemisinin，Monosuccinate。
【药理】为还原青蒿素琥珀酸单酯。对疟原虫的作用比青蒿素强，对抗氯喹株也有效。作用于疟原虫红内期裂殖体，通过还原青蒿素抑制细胞色素氧化酶，达到抑制疟原虫表膜－食物泡膜、线粒体膜系细胞色素氧化酶的功能，从而阻断以宿主细胞浆为营养的供给。对恶性疟配子体无效。
T1／2比蒿甲醚更短，静脉注射后血药浓度很快下降，T1／2为30min左右。体内广泛分布，以肠、肝、肾中含量较高。尿、粪便排泄仅占少量，主要为代谢转化。
【用途与用法】适应于脑型疟及各种危重疟疾的抢救。
po，0．1g，qd，首剂加倍，连续5d。用于预防，从进入疟区前1周开始，至离开疟区后4周，每周1次，每次100mg。
iv，注射剂临用前用所附的5%碳酸氢钠注射液溶解后，加5%葡萄糖注射液或葡萄糖氯化钠液5．4ml，使每1毫升溶液含青蒿琥酯10mg，缓慢静脉注射。每次60mg(或1．2mg／kg)，7岁以下儿童1．5mg／kg。首次剂量注射后，4h、24h、48h各重复注射1次。极度严重者，首次剂量可加倍。
【不良反应】临床使用剂量未见明显不良反应，少数病例有恶心、呕吐、腹泻等。
【制剂】青蒿琥酯，片剂，50mg，100mg，12片／盒；粉针剂，60mg。桂林制药厂生产。
【临床评价】应用青蒿琥酯片，采用3d疗程总量0．28g与5d疗程总量0．44g，其中5d总量0．44g(相当于8．8mg／kg)治疗恶性疟者，临床治愈后原虫复染率仅4．4%，未见明显毒副反应，网织红细胞无下降，说明病人对此剂量耐受良好。口服低毒速效，较注射简便易行。
用青蒿琥酯0．24g／kg治疗抗氯喹恶性疟72例，退热时间及原虫无性体转阴时间均在36h内，重症病人亦获临床治愈。说明青蒿琥酯针剂具有杀虫作用快、近期疗效高、安全等优点，适用于重症抗氯喹恶性疟病人的救治。
【注意事项】妊娠妇女慎用。
本品溶解后应及时注射，如出现混浊则禁用。疟疾控制后，宜再用其他抗疟药根治。静脉注射速度宜控制在3～4ml／min。