酮咯酸
出处：按学科分类—医药、卫生 山东科学技术出版社《最新药物手册》第129页（1459字）
1990年在意大利首次上市。
【别名】痛力克，痛立清，酮咯酸氨基丁三醇，安贺拉，Torodol，Tonum，KetorolacTromethamine，Ketanov，Ketorol，Toratex，Torolae，Trometamol，Torolac，Acular。
【药理】为吡咯酸的衍生物，具有镇痛、抗炎、解热作用及抑制血小板聚集作用。在动物实验中，其止痛效果比阿司匹林、消炎痛和萘普生强，消炎作用等于或强于消炎痛、萘普生和保泰松，对大鼠的退热效果强于阿司匹林和保泰松，与消炎痛、萘普生相同。可抑制由花生四烯酸和胶原诱导的血小板凝聚作用，但不抑制二磷酸腺苷(ADP)的诱导作用。
口服给药，F为80%～100%，镇痛作用可持续6～8h，PPB为99%。iv10mg，Tmax为5min，im10mg为30～60min，po10mg为2h，Cmax分别为2．39μg／ml、0．7～1．4μg／ml、0．7～0．9μg／ml。im和po后分别在10min和30～60min内起效。在体内广泛分布于各组织，Vd为0．15～0．3L／kg。5μl0．5%滴眼剂滴眼，3．4h内前房Cmax为1．9μg／ml。部分经肝脏氧化，代谢物的抗炎、镇痛活性低。主要经尿排泄，仅少量经胆道和粪便排泄，尿中原形药为50%～60%。青年人血浆T1／2为4～6h，老年人为6～7h，肾功能不全者为9～10h。
【用途及用法】用于中度至重度疼痛。
po，10mg，qd～qid。严重疼痛者剂量可增至20mg，tid或qid。中度疼痛im30mg，重度疼痛60mg，一次最大剂量90mg。首次注射后，以后可im15～30mg，q6h，用量不超过150mg／d。用于重度疼痛iv10～30mg。
【不良反应】较少，常见嗜睡、头晕、头痛、思维异常、抑郁、欣快感、失眠。剂量过大可产生呼吸困难、面色苍白、呕吐。注射局部有刺激、疼痛。偶见胃肠道溃疡、皮下出血、紫绀、多汗、瘙痒、血管扩张、消化不良、肌痛或心悸等。
【制剂】注射液，10mg／ml，30mg／ml。痛力克，片剂，10mg，印度Ranbaxy制药。安贺拉，滴眼剂，0．5%，5ml／瓶，美国眼力健有限公司。
【临床评价】临床试验表明，po本品10mg，qid，连续7d，以减轻急性肌肉、骨骼疼痛，其效果比布洛芬400mg、扑热息痛600mg加可待因60mg好。im本品30～90mg的止痛效果比吗啡6～12mg、度冷丁50～100mg和喷他佐辛30mg的止痛效果佳。一项多剂量研究表明，连续使用5d，本品30mg与吗啡12mg作用相当，但本品不抑制呼吸中枢，不影响心肌功能和神经功能。
【注意事项】对本品或其他消炎镇痛药过敏者、活动性消化性溃疡者、孕妇、18岁以下青少年、肝、肾功能不全者、心脏病及高血压患者禁用。不用于分娩止痛。本品与其他非甾体抗炎药、利尿药合用，不良反应增加。本品不宜空腹或长期服用。