噻利洛尔
出处：按学科分类—医药、卫生 山东科学技术出版社《最新药物手册》第266页（1490字）
1985年德国首次上市。
【别名】双胺心安，西利洛尔，塞利心安，二乙脲心安，德来恩，诺曼迪，Celectol，Cardem，Corliprol。
【药理】本品是一种高选择性β－受体阻滞剂，有内在拟交感作用，无膜稳定作用，和心肌细胞膜上β1受体结合，亲和力比支气管和血管平滑肌β2受体强20～30倍。轻度阻滞α2受体和直接扩张周围血管。能降低运动试验时的心率，但对静息状态的心率抑制作用较小，也不抑制心肌收缩力，甚至有改善作用。也可降低气道阻力。长期应用可使TG下降15%，使LDL下降，HDL上升，对血糖无影响。
本品具有直接扩张血管作用，动物试验研究表明，噻利洛尔可以通过增加组织中NO含量扩张肾血管和冠状动脉，改善心肌缺血。此作用不依赖于其对肾上腺素受体的阻滞作用。
口服F约30%，Tmax为2～4h。PPB约为30%，T1／2为2～3h。本品能通过胎盘屏障，在体内不被代谢，以原形排泄，其中10%从尿中、85%从粪便中排泄。
【用途及用法】用于心绞痛、高血压，对有心力衰竭、慢性阻塞性呼吸道疾病和糖尿病的患者尤为适宜，可获得满意疗效。
po，0．1～0．3g，qd。
【不良反应】不良反应发生率约为3．2%，可有头痛、头晕、乏力、困倦、嗜睡及恶心，一般反应轻微，偶见心悸、震颤，通常无需停药，罕见抑郁症及过敏反应。
【制剂】Celectol(盐酸噻利洛尔)，片剂，200mg，400mg，28片／盒，英国皇家制药。
【临床评价】30例(女性17，男性13，平均年龄51．9岁)Ⅰ～Ⅱ级原发性高血压患者，口服噻利洛尔200mg／d，给药8周，24h动态观察血压、血流动力学和微循环改变，结果表明噻利洛尔可以有效降低24h血压(舒张压和收缩压)，外周血管阻力明显下降，微循环改善，延长血压24h变化节律，并不引起心率明显下降和心输出量明显降低。
132例纽约分级心功能Ⅱ、Ⅲ级患者的一项随机、双盲、安慰剂对照试验表明，噻利洛尔100mg持续1年，可以显着改善DiBianco功能指数(P=0．03)，减低心率(P=0．01)。但射血分数、左室功能改善与对照无明显差别。
【注意事项】窦性心动过缓者及严重心动过缓者、继发于肺动脉高压的右心室衰竭者、Ⅱ度以上的房室传导阻滞者、心源性休克及严重心衰者、正在服用能增强肾上腺素能神经活性的抗精神病药物和停用此类药物不满两周者、哮喘急性发作期、肌酐清除率低于15ml／分的肾功能不全者禁用。
肝、肾功能不全患者、充血性心力衰竭患者、支气管痉挛患者、甲状腺功能低下患者慎用。儿童、孕妇及哺乳期妇女不推荐使用本品。
心绞痛和缺血性心脏病患者长期服用本品时，突然停药可能会出现心绞痛加重和心肌梗死。因此，对于这类病人，应在1～2周内在严密监测下逐渐减量，直至停止服用。