萘多罗米
出处:按学科分类—医药、卫生 山东科学技术出版社《最新药物手册》第330页(1137字)
1987年在爱尔兰首次上市。
【别名】尼多罗克,左多克罗钠,替拉特,Tilade。
【药理】为抗支气管哮喘药,主要通过抑制花生四烯酸酯氧酶和环氧酶代谢途径,抑制支气管粘膜各种类型炎症介质的释放,以及炎症细胞如嗜酸粒细胞、中性粒细胞、巨噬细胞、单核细胞和血小板的激活等,具有特异的抗炎作用,同时具有扩张支气管的作用。
药理作用与色甘酸钠相似,但其抗炎和扩张支气管的作用更明显。可抑制人体内缓激肽、腺苷、毒性气体和冷空气刺激所致的支气管收缩反应,作用比色甘酸钠强;可对抗抗原和运动刺激所致的支气管收缩反应,疗效与色甘酸钠相等。
口服不吸收,气雾吸入后,沉积于口、咽及支气管粘膜上,然后经呼吸道局部吸收。在体内不能被代谢,长期给药不会蓄积或留于任何组织。吸入4mg产生的血浆浓度峰值平均为3.3μg/L,F为6%~9%,其中2.5%通过胃肠道吸收,体内无蓄积性。静脉注射后血浆清除迅速,CL达10.2ml/(kg·min),从尿和胆汁中以原形排泄,部分沉积于口咽的药物咽下后经消化道排泄。
【用途及用法】用于预防性治疗各种年龄患者的可逆性气道阻塞性疾病,包括支气管哮喘、运动过度及其他刺激引起的支气管痉挛。
成人喷雾吸入,初次与维持治疗bid,每次揿动2下(含本药4mg),必要时可增加到qid,运动前吸入2~4mg,可有效地预防运动诱发的哮喘。
儿童喷雾吸入,12岁以上的儿童用法及用量与成人相同。12岁以下儿童建议不用本药。
【制剂】萘多罗米,气雾剂,250mg。
【不良反应】可出现咽喉干燥或者刺激感、声音嘶哑、口腔异味、胃部不适、头痛。还可见皮疹、咽喉疼痛、言语困难、咳嗽、喘鸣、呼吸困难或者胸痛。
【制剂】萘多罗米纳,气雾剂,250mg。
【临床评价】临床资料显示,吸入本药后呼吸困难减轻,肺内喘鸣音减少,肺活量增加,血中嗜酸性粒细胞减少,抑制性T淋巴细胞增加至正常或接近正常,血皮质醇水平也趋于正常。
【注意事项】孕妇、哺乳期妇女及儿童慎用。