蟾酥

出处：按学科分类—医药、卫生 北京出版社《中医心病诊断疗效标准与用药规范》第302页（1261字）

[性味归经]辛，温，有毒，归心经。

[功效作用]解毒，止痛，开窍。

[药理研究]

(1)对心脏的影响：蟾酥所含成分复杂，其有效活性物质主要为蟾酥精(Cinobufagin)。蟾酥具有强心作用，其主要强心活性成分蟾酥毒甙具有类洋地黄作用。蟾酥的强心机理目前认为是促使钙离子进入细胞内的同时，可使肌质网内的钙离子释放到肌浆中所致。小剂量的蟾酥毒甙能加强离体蟾酥心脏的收缩力；大剂量时则可使麻醉猫、犬、蛙、兔的心脏节率变慢约17．6%，继而出现心律不齐，房室传导阻滞，最终使心脏停跳在收缩期。对麻醉犬施静脉灌注时，其心电图显示心率减慢，P-R间期延长，T波倒置，异位节律，束支传导阻滞以及心室纤颤等。蟾酥的有效成分蟾毒灵对豚鼠心脏还具有正性肌力作用，其最低有效浓度为0．01μmol／L，并在0．01～0．05μmol／L时可随浓度增加，收缩力明显增强，给药10～20min时作用最明显；高浓度0．7μmol／L以上时，其正性肌力作用出现迅速，给药10～15min时达高峰，并可伴有期外收缩而引起心律失常，25～300min后心房出现停跳。另用普萘洛尔10μmol／L未能完全阻断蟾毒灵对心脏的上述正性肌力作用，因此可认为蟾毒灵的正性肌力作用是由肾上腺毒β－受体所介导，经蟾毒灵作用于心房交感神经末梢，使儿茶酚胺释放增加所致。进一步研究表明，蟾毒灵增强左心房肌收缩力的作用要高于右心房肌是因蟾毒灵促进心房儿茶酚胺释放量左房肌比右房肌为多。总之，蟾酥对心脏可产生一个快速类似肾上腺素作用的效应，同时又能产生一个较缓慢的类似强心甙类的正性作用。蟾酥及蟾酥制剂还有地高辛样免疫反应性，当蟾酥浓度大于0．01μg／ml时，对地高辛RIA的干扰较为明显。蟾酥中的脂蟾毒配基均具有特异性提高心肌蛋白激酶活性的作用。

(2)对血管的影响：蟾酥毒甙对血管平滑肌具有增强其收缩力的功效。实验表明，蟾酥毒甙可加大正常麻醉兔颈动脉压力搏动幅度并提高升压的速度约70%～100%，升压迅速而平稳，维持时间长。300μg蟾酥能使大鼠血压升高5．33kPa，并维持40min，100μg蟾酥能升高血压3．33kPa，维持12min。蟾酥毒甙能增加肾、脑及冠状动脉的血流量，其作用优于肾上腺素缩血管药，并可被α－受体阻断剂阻断，使实验动物对肾上腺素的敏感性增强。用蟾力苏针剂临床治疗各种休克的升压率达90%。

[临床应用]治疗呼吸与循环衰竭：对催眠和麻醉药中毒、手术失血引起的低血压、肺心病、中毒性肺炎、一氧化碳中毒、新生儿窒息引起的呼吸、循环衰竭，蟾酥均有效。呼吸兴奋显着，升压作用确切、迅速而平稳，维持时间较长，且能使肾、脑、冠脉流量增加，优于肾上腺素类缩血管药。