氯霉素

出处：按学科分类—医药、卫生 第二军医大学出版社《内科药物手册》第85页（1410字）

【制剂规格】：

片剂、胶囊：0．25g；注射液：0．125g(1ml)，0．25g(2ml)。

【药理作用】：

本品为广谱抑菌剂，主要作用于细菌的70S核糖体的50S亚基，抑制细菌蛋白合成，从而抑制细菌的生长。对流感嗜血杆菌、脑膜炎球菌和淋球菌等在治疗浓度时亦有杀菌作用。对大肠埃希菌、产气荚膜杆菌、阴沟杆菌、克雷伯菌、沙门菌、白喉杆菌、李斯特菌、炭疽杆菌、肺炎球菌、链球菌及厌氧菌等均具有良好抗菌作用，对立克次体、支原体、衣原体、螺旋体等亦有作用。不动杆菌、普通变形杆菌、铜绿假单胞菌多数对本品耐药。口服吸收完全，体内分布广，可迅速进入包括眼组织在内的多种组织，在胸腔积液、腹水、关节液中均可达治疗浓度，本品易透过脑脊液，浓度可达血浓度的30%～80%，大部分在肝中代谢为无活性产物，成人和儿童T_1／2为2．5h。2岁以下小儿T_1／2约9～24h，个体差异大。肝功能障碍患者，T_1／2延长，易蓄积。腹膜透析和血液透析对本品代谢影响不大。

【适应症】：

伤寒、副伤寒及其他沙门菌、脆弱类杆菌、立克次体等引起的感染。也用于耐氨苄西林流感杆菌、耐药肺炎球菌、脑膜炎球菌所致细菌性脑膜炎或脑脓肿。

【用法、用量】：

口服：成人，每次0．25～0．5g，每日4次。静脉滴注：成人，1～2g／d，分2～4次给予。

【不良反应】：

常见胃肠道反应有食欲不振、恶心、呕吐、上腹不适及腹泻等。尚可引起视神经炎、听力减退、失眠、幻视、幻听、谵妄等，精神病患者禁用。偶见皮疹、药物热、剥脱性皮炎等变态反应。也可引起维生素缺乏和再度感染。本品具有骨髓抑制作用，抑制骨髓细胞线粒体络合酶。常见是治疗期间发生的贫血、红细胞生成受阻、网织红细胞缺乏和血清铁水平升高等，此类抑制与剂量有关，且为可逆，此型骨髓抑制非再生障碍性贫血的先兆，但一旦出现，立即停药，及时给予骨髓生长刺激药或考虑输血等。偶可发生的另一类骨髓抑制为再生障碍性贫血，表现为外周全血细胞减少和骨髓再生不良或障碍，贫血为不可逆性，预后差。这类骨髓抑制与剂量无关，特点是停药数周甚至数月后发生，给药途径与骨髓抑制的发生关系不大。应避免长期应用。新生儿和早产儿，用量过大可引起呼吸、循环衰竭等致死反应即灰婴综合征，出现呕吐、气促、发绀、绿便、嗜睡、顽固性代谢酸中毒、体温过低、肤色发灰，进而出现血管舒缩功能衰竭，通常出现症状后2d死亡，实际上较大儿童和成人血清水平过高(40mg／L)或肝功能失常时亦可发生，加速灰婴综合征患者体内氯霉素的排出，可采取多次交换输血。

【药物相互作用】：

本品系抑菌剂，不宜与繁殖期杀菌剂如β内酰胺类抗生素同时应用。本品抑制肝微粒体酶对苯妥英、甲苯磺丁脲、氯磺丙脲及双香豆素等药物的代谢，另一方面，苯巴比妥、苯妥英、利福平等可诱导肝酶，使本品血药浓度降低，应及时调整剂量。本品可延缓铁剂、叶酸和维生素B₁₂对贫血的疗效。与具肝毒性药物合用可增强肝损害。

【注意事项】：

孕妇、哺乳期妇女、新生儿早产儿禁用。本品不宜肌内注射。