乙硫异烟胺
出处:按学科分类—医药、卫生 第二军医大学出版社《内科药物手册》第164页(898字)
【别名】:硫异烟胺、乙硫异烟肼、乙硫异烟酰胺
【制剂规格】:
片剂:0.1g。
【药理作用】:
本品为异烟酸的衍生物,在菌体内转化取代异烟酸,从而干扰NAD脱氢酶活性,阻碍细胞壁组成所需的分枝菌酸的合成。本品对结核杆菌有抑菌作用,对麻风杆菌和其他分枝杆菌如牛型结核分枝杆菌、堪萨斯分枝杆菌等也有效。本品活性低于异烟肼。本品与异烟肼、吡嗪酰胺无交叉耐药性,但与氨硫脲、丙硫异烟胺能发生交叉耐药。口服吸收良好,可分布到全身并渗入胸腔积液、腹水、脑脊液及结核病灶中。主要经肾脏排泄,T1/2约为3h。
【适应症】:
一线抗结核药无效的复治患者,复发性结核性脑膜炎。也用于结核菌与人免疫缺陷病毒(HIV)双重感染,与利福平等合用,以改善麻风患者的症状。
【用法、用量】:
口服:0.5~0.8g/d,分2~3次,饭后服用,或临睡前1次顿服。肌酐清除率<10ml/min者,剂量减半。
【不良反应】:
常见恶心、呕吐、腹痛、腹泻、厌食、胃部不适等症状,可酌减剂量或暂停服药,待症状消失后继续服用。少数患者可出现糙皮病症状、精神抑郁、头痛、末梢神经炎、经期紊乱、男子乳房女性化、脱发、关节痛、皮疹、痤疮、转氨酶升高、黄疸等。大剂量可引起直立性低血压。
【药物相互作用】:
与吡嗪酰胺、利福平合用,可增强肝毒性。与对氨水杨酸、环丝氨酸、乙胺丁醇合用时,可加剧后者的不良反应,应监测患者肝功能和中枢神经系统的反应。与异烟肼合用可暂时升高异烟肼血药浓度。食物、碳酸氢钠或服肠溶片,可减轻本品的胃肠道反应。
【注意事项】:
孕妇和12岁以下儿童、精神病、癫癎、糖尿病、慢性肝病者禁用。用药期间应定期测定肝脏功能。较大剂量使用或出现B族维生素缺乏表现,应补充维生素B6和维生素B2。