沙美特罗
书籍:内科药物手册
出处:按学科分类—医药、卫生 第二军医大学出版社《内科药物手册》第474页(586字)
【别名】:施立稳
【制剂规格】:
气雾剂:每揿25μg。
【药理作用】:
由选择性β2受体激动剂沙丁胺醇衍生而得,具有沙丁胺醇的基本结构,即活性头部结构,而延长的侧链上连接一个苯环组成尾部。沙美特罗选择性作用于β2肾上腺素受体,扩张支气管平滑肌,控制哮喘发作,具有作用持续时间长、肺外作用小、耐受性好的特点,为目前治疗哮喘夜间发作和哮喘维持治疗的理想药物。结构中长而无极性的侧链不影响其β2受体激动剂活性,但可以紧贴细胞膜与β2受体外位点结合,使分子的柔性头部自由地与受体的活性位点相互作用,激动兴奋β2受体。由于沙美特罗尾部结构与受体外位点结合,使之不易脱离细胞膜受体,从而作用强而持久(12h)。
【适应症】:
可逆性呼吸道阻塞性疾病如支气管哮喘、慢性支气管炎。
【用法、用量】:
气雾吸入:成人,每次50μg,每日2次;严重病例,每次100μg。
【不良反应】:
低血钾、支气管痉挛、震颤、心悸等。
【注意事项】:
妊娠C类。孕妇、哺乳期妇女和使用心脏选择性β受体阻滞剂者慎用。