泼尼松
出处:按学科分类—医药、卫生 江苏科学技术出版社《临床用药速查手册》第292页(1681字)
【别名】:
强的松,去氢可的松,去氢皮质酮,去氢皮质素
【释文】:
片剂:5mg。
【药理作用】:
本品为中效糖皮质激素类药物。有以下作用:①抗炎:能抑制各种炎症反应,降低毛细血管的通透性,抑制炎症细胞向炎症部位移动,阻止炎症介质的反应,抑制吞噬细胞功能,稳定溶酶体膜,阻止补体参与炎症反应,抑制炎症后组织损伤的修复等。②抑制免疫:能抑制巨噬细胞吞噬功能,阻止单核巨噬细胞系统消除颗粒或细胞的作用;可使淋巴细胞溶解,以致淋巴结、脾及胸腺中淋巴细胞耗竭,此作用对T细胞较明显,其中辅助性T细胞减少更显着。还可降低自身免疫性抗体水平。③抗毒素:能提高机体对有害刺激的应激能力,减轻细菌内毒素对机体的损害,缓解毒血症症状,也能减少内热原的释放,对感染毒血症的高热有退热作用。④抗休克:通过增加循环血容量、改善循环灌注、稳定溶酶体膜、防止溶酶体酶释放等,发挥抗休克作用,对中毒性休克、低容量性休克、过敏性休克及心源性休克均有效。⑤对代谢的影响:可提高肝糖原,升高血糖;提高蛋白质的分解代谢,并改变身体脂肪的分布,形成向心性肥胖。可增强Na+的再吸收及K+、Ca2+、P3-的排泄,但较盐皮质激素的作用弱。⑥对血液和造血系统的作用:可使红细胞和血小板增多,血液中的嗜酸性粒细胞和淋巴细胞减少。并通过增高纤维蛋白原的浓度,缩短凝血时间。⑦对中枢神经系统的影响:提高其兴奋性,可致欣快、激动、失眠,个别病人可诱发精神异常,儿童大剂量使用能引起惊厥。⑧其他:减轻结缔组织的增生;促进胃酸及胃蛋白酶的分泌,增进食欲。口服吸收完全,生物利用度约为80%。本品须在肝脏内还原为氢化泼尼松才显药理活性。口服后约1小时达血药浓度峰值。半衰期为60分钟,转化为氢化泼尼松后的血浆半衰期为2~3小时,作用可持续12~36小时。血浆蛋白结合率约95%,分布容积为0.8~2.0L/kg。可透过胎盘,少量进入乳汁。经肝脏还原后与葡萄糖醛酸或硫酸结合,代谢物和小部分原形药(10%)经尿排出。
【主要用途和用法】:
临床用于各种急性严重细菌感染疾病、严重的变态反应性疾病、自身免疫性疾病、器官移植排异反应、休克、急性白血病、恶性淋巴瘤、重症肌无力、严重支气管哮喘、肾病综合征、严重皮肤病(如剥脱性皮炎、天疱疮、神经性皮炎、湿疹)以及某些眼科疾病等。口服:成人5~10mg,每日2~4次。剂量及疗程因病种及病情不同而异。小儿0.25~0.50mg/kg,每日2~4次。
【不良反应及注意事项】:
大剂量或长期应用可引起类肾上腺皮质功能亢进症,并发和加重感染,诱发和加重消化性溃疡,诱发精神症状、高血压、动脉粥样硬化、糖尿病、骨质疏松症、钠和水潴留、血钾降低、病理性骨折及伤口愈合不良等。注意事项:①严重肝病病人禁用。高血压、糖尿病、胃与十二指肠溃疡、精神病、骨质疏松症、青光眼及肾上腺皮质功能亢进等病人慎用。角膜溃疡及手术后病人不宜用。孕妇慎用或禁用。病毒感染病人最好不用。②用于抗感染时,应在应用抗菌药物之后使用,而停药应在停用抗菌药物之前。③长期应用本品的病人,在手术时及手术后3~4天内,应酌情增加用量,以防出现肾上腺皮质功能不全。④因本品的盐皮质激素的活性很弱,故不适用于原发性肾上腺皮质功能不全症。⑤长期应用本类药物时,应给予促皮质素,每次12.5U,每周1~2次,以防肾上腺皮质功能减退。同时给予钾盐,限钠摄入。长期大量使用时应补充蛋白质,并适当加用维生素D等。⑥长期用药可改为早晨一次或隔日一次服药,以减少不良反应。停药时应逐渐减量,不宜骤停。与口服降血糖药或胰岛素合用,可减弱后者作用。与苯巴比妥、苯妥英钠、利福平等肝药酶诱导剂并用,可加快皮质激素代谢而降低疗效。与吲哚美辛、水杨酸盐并用,可增加消化性溃疡发生率。与口服抗凝药并用,可降低后者疗效。