氨曲南
出处:按学科分类—医药、卫生 江苏科学技术出版社《临床用药速查手册》第353页(1068字)
【别名】:
阿兹曲安,氨曲安,氨噻酸单胺菌素,噻肟单酰胺菌素,菌克单,君刻单
【释文】:
粉注射剂:0.5g,1g,2g。
【药理作用】:
本品是一种单酰胺环类的新型β-内酰胺抗生素。对大多数需氧革兰阴性菌有高度抗菌活性。抗菌谱主要包括革兰阴性菌,如大肠埃希杆菌、克雷伯杆菌、沙雷杆菌、奇异变形杆菌、吲哚阳性变形杆菌、枸橼酸杆菌、流感嗜血杆菌、铜绿假单胞菌及其他假单胞菌、某些肠杆菌属、淋球菌及脑膜炎双球菌等。对葡萄球菌属、链球菌属等需氧革兰阳性菌以及厌氧菌无抗菌活性。氨曲南通过与敏感菌细胞膜上青霉素结合蛋白3(PBP3)结合而抑制细胞壁的合成。不诱导细菌产生β-内酰胺酶,同时对细菌产生的大多数β-内酰胺酶高度稳定。口服不吸收。肌注1g,1小时血药浓度达峰值,t1/2约1.8小时。静注1g,5分钟血药浓度达峰值,t1/2约1.6小时。体内分布较广,在脓疱液、心包液、胸腔积液、滑膜液、胆汁、骨组织、肾、肺和皮肤等部位浓度较高;在前列腺、子宫、支气管分泌物中也有一定浓度,在脑脊液中浓度低。主要由尿排泄,尿中原形药物的浓度甚高。在乳汁中的浓度甚低,为血药浓度的1%,平均0.3μg/ml,一日间母乳内总量约0.3mg。
【主要用途和用法】:
主要用于敏感革兰阴性菌所致的肺炎、胸膜炎、腹腔感染、胆道感染、骨和关节感染、皮肤和软组织炎症,尤适用于尿路感染,也用于败血症。当微生物对青霉素类、头孢菌素类、氨基糖苷类等不敏感时,可试用本品。一般感染:3~4g/d,分2~3次给予。严重感染:2g,q6~8h。无其他合并症的尿路感染只需用1g,分1~2次用。儿童40~80mg/(kg·d),分2~4次。肌注:每1g加溶媒3~4ml溶解。静注:每1g加溶液10ml溶解后缓慢注射。静滴:1g,溶于5%~10%GS或NS50~100ml中(浓度不超过2%),滴注20~60分钟。
【不良反应及注意事项】:
本品与青霉素类无交叉过敏反应,但青霉素过敏者及过敏体质者仍须慎用。对肝功能已受损的病人应监测肝功能。有皮肤症状,如皮疹、紫癜、瘙痒等;消化道症状,如腹泻、恶心、呕吐、味觉改变、黄疸及药物性肝炎;局部刺激症状,如血栓性静脉炎、注射部位肿胀;其他尚有神经系统症状、阴道炎、口腔黏膜损害、乏力、眩晕、出血等。