紫杉醇

出处：按学科分类—医药、卫生 江苏科学技术出版社《临床用药速查手册》第437页（970字）

【别名】：

安素泰，泰素，特素，紫素

【释文】：

注射剂：30mg／5ml。

【药理作用】：

本品是从短叶紫杉中提取或半合成的一种抗癌药。可促进微管蛋白装配成微管，但同时抑制微管的解聚，从而导致微管束的排列异常，使纺锤体失去正常功能，从而导致细胞死亡。还可在缺少鸟苷三磷酸与微管相关蛋白的条件下，诱导形成无功能的微管。本品属于广谱抗肿瘤药。对顺铂、多柔比星耐药者也有效。滴注结束6～12小时后，血药浓度仍可达细胞毒活性的水平。在血浆内消除呈二室模型，平均半衰期α相为0．27小时，β相为6．4小时。主要在肝脏代谢，经胆汁随粪便排泄。

【主要用途和用法】：

主要用于治疗卵巢癌和乳腺癌(经一线化疗或多次化疗失败的卵巢癌；经联合化疗失败的转移性乳腺癌或经辅助性化疗后6个月内复发的乳腺癌)，对肺癌、食管癌、胃癌、软组织肉瘤、大肠癌、黑色素瘤、头颈部癌、淋巴瘤、脑瘤、精原细胞瘤等也有一定疗效。用法：单药治疗，成人每次135～175mg／m²，静滴3小时，每3周1次。现多使用每周1次给药，每次50mg／m²，连用2～3周，每3～4周重复一个疗程。在酌情减量后，可与其他细胞毒药物如多柔比星、顺铂等联用。

【不良反应及注意事项】：

骨髓抑制是本品主要的剂量限制性毒性，常见中性粒细胞减少，偶见血小板减少和血红蛋白下降。轻度四肢麻木常见，少数出现明显的感觉、运动障碍及腱反射减弱，个别有癫痫大发作。较常见一过性心动过缓、低血压和心电图异常。部分病人出现关节、肌肉疼痛。少数有胆红素、碱性磷酸酶、丙氨酸氨基转移酶升高。几乎所有病人都有轻度脱发。恶心、呕吐和黏膜炎等常见，但一般不严重。药液外漏可致局部静脉炎、蜂窝组织炎。过敏反应表现为皮肤潮红、瘙痒和皮疹，重者表现为呼吸困难、低血压、胸痛、血管神经性水肿、全身荨麻疹等。对本药过敏、孕妇及哺乳妇女、白细胞数低于1．5×10⁹／L的骨髓抑制者、中性粒细胞数低于1×10⁹／L的艾滋病相关性卡波西肉瘤病人禁用。有心脏传导异常、低血压或心动过缓、有周围神经病变者慎用。