咪唑立宾

出处：按学科分类—医药、卫生 江苏科学技术出版社《临床用药速查手册》第458页（767字）

【别名】：

布雷青霉素，布雷迪宁，咪唑糖苷，优青糖苷

【释文】：

片剂：25mg，50mg。

【药理作用】：

本品为咪唑核苷类抗代谢药，需在细胞内磷酸化后起作用。其免疫抑制机制主要通过抑制次黄嘌呤核苷酸脱氢酶(IMPDH)和单磷酸鸟嘌呤核苷合成酶(GMP)，减少鸟苷酸的合成，使RNA、DNA合成减少，阻止细胞由G₁期进入S期。因淋巴细胞不能通过补救途径合成嘌呤，因此本品选择性抑制其活化。此外，本品可干扰细胞因子受体的表达，拮抗细胞因子对淋巴细胞的激活。本品骨髓抑制较硫唑嘌呤轻。口服生物利用度较低，个体差异大，口服后血药浓度达峰时间平均为3～4小时。可通过胎盘和泌入乳汁。主要以原形经肾排泄，清除半衰期为2～5小时。

【主要用途和用法】：

预防肾移植的排斥反应，也可用于肝移植和自身免疫性疾病。成人：①肾移植：初始剂量2～3mg／(kg·d)，维持量1～2mg／(kg·d)，分2～3次口服。根据病情适当调整。②类风湿关节炎：300mg／d。儿童：①肾病综合征：3mg／(kg·d)，分3次口服，与泼尼松合用，根据病情逐渐减少后者的用量。②肾移植：联用环孢素及糖皮质激素，于术前1日给予4mg／kg，以后予以维持量2～4mg／(kg·d)。

【不良反应及注意事项】：

不良反应有白细胞减少，偶见血小板和红细胞减少、胃肠道反应、肝功能异常、发热、口炎、肺炎及血尿酸增高。对本品过敏者、白细胞低于3×10⁹／L、孕妇及哺乳妇女禁用。骨髓抑制、伴有感染、出血倾向、肝肾功能不全以及胃肠功能紊乱者慎用。