红霉素
出处:按学科分类—医药、卫生 辽宁科学技术出版社《临床用药与观察手册》第91页(1655字)
[作用·用途] 本品为大环内酯类抗生素,系一抑菌剂。但在高浓度时对高度敏感的细菌也具有杀菌作用。主要作用于细菌50S核糖体亚单位,通过阻断转肽和mRNA位移而抑制细菌蛋白合成。本品的抗菌谱与青霉素相近似,主要对革兰阳性菌有较强的抑制作用。对部分革兰阴性菌亦敏感,对立克次体、阿米巴原虫、衣原体亦有抑制作用。本品不耐酸,口服用肠溶片剂。口服红霉素碱肠溶片250mg,3h~4h后血中达峰值浓度,平均约为0.3μg/ml,静脉给药可获较高的血药浓度,每12小时静滴1g,8小时后的血药浓度维持在4μg/ml~6μg/ml。本品在体内分布较广,胆汁中浓度高,但难以通过正常血脑屏障。大部分在体内代谢,t为1.5小时。本品主要用于青霉素的适应证,而又对青霉素过敏的患者。对于军团菌肺炎和支原体肺炎,本品可作为首选药物使用。
[不良反应] ①胃肠道反应:有腹泻、恶心、胃绞痛、口舌疼痛、食欲减退等;②过敏反应表现为药物热、皮疹、嗜酸粒细胞增多等。
[制剂规格·用法·用量] 肠溶片剂:0.1g/片,0.125g/片。注射用乳糖酸红霉素粉针剂:0.25g/瓶(25万u);0.3g/瓶(30万u)。口服:成人每日1g~2g,分3次~4次口服。小儿每日30mg/kg~50mg/kg,分3次~4次服。治疗军团菌病,成人每日2g~4g分4次服。静脉滴注:成人每日1g~2g分3次~4次滴注。小儿每日30mg/kg~50mg/kg,分3~4次滴注。
[用药时注意]
1.口服红霉素时应注意给药时间不易过长,剂量不要过大,尤其是儿童,服用时间过长或剂量过大,易引起肝损害,常规服用十天左右即应停药;
2.静脉点滴红霉素时,注意其溶媒,红霉素pH值为6.0~7.5,在弱酸性葡萄糖液中易分解,其粉末遇0.9%氯化钠注射液可产生难溶性的胶状物,故不能直接用0.9%氯化钠注射液做溶媒,应先用注射用水溶解再加入0.9%氯化钠注射液中。若用5%葡萄糖液做溶媒,则应溶解后立即使用,不宜存放,因放置3.5小时后药效会降低15%;
3.因红霉素是一种刺激性较强的药物故不宜做肌肉注射,另外在用药前应鼓励病人进食,这样可减轻胃肠道刺激;
4.静脉点滴时应选用较粗大的血管,针头不易紧贴血管壁,因末梢神经丰富易产生刺激敏感性疼痛,病人难以接受;
5.一定要注意点滴速度,我们曾在医疗事故鉴定会上遇到一例因患者自行放快速度,护士又未巡视,至500ml液体内加0.9g红霉素在一小时内滴入后出现上肢肿胀,随后逐渐出现个别手指活动受限及桡侧肌肉萎缩,所以滴速只能在40滴/分左右,这样可避免刺激周围神经等;
6.此药不宜与青霉素同用,同用可降低青霉素药效。
[给药后观察]
1.对口服红霉素者要严密观察其胃肠道反应,如腹痛、稀便等,因红霉素口服可引起假膜性肠炎;
2.临床上应用红霉素者,尤其是长期应用者,应严密观察病人是否有黄疸发生并应建议检测转氨酶;
3.静脉注射时,应严密观察血管走行是否有红肿、疼痛,临床上常有针刺点在下端而上端肢体疼痛现象,这也是该药所产生的刺激表现之一,如发现痛疼可调整针头在血管内的位置,如调整后仍无缓解应考虑是否有血栓性静脉炎的发生,应建议停药。