雌三醇
出处:按学科分类—医药、卫生 第二军医大学出版社《妇产科药物手册》第8页(1283字)
【制剂规格】 片剂:1mg,5mg;注射液:10mg/1ml;软膏:15g:15mg;外用混悬剂或滑石粉剂:含雌三醇0.01%、新霉素或氯霉素1%。
【药理作用】 本品是体内雌二醇的代谢物,为主要存在于尿中的一种天然雌激素。其口服雌激素活性约为雌酮的6倍,但比雌二醇弱。特点是对阴道和子宫颈管具有选择性作用,而对子宫实体及子宫内膜并无影响。对阴道上皮角化作用比雌二醇强,能促进阴道黏膜血管新生和阴道上皮损伤愈合,同时能增强子宫颈细胞功能,使子宫颈肌纤维增生,从而增加子宫颈弹性和柔软性。此外,对下丘脑和垂体有反馈性抑制作用,但不抑制排卵,仅对黄体产生明显影响。亦有升高外周白细胞作用,还能降低血管的通透性和脆性。
【适应证】 临床用于治疗子宫颈炎,尤适用于绝经期综合征、老年性阴道炎。亦可用作中期引产及人工流产的辅助药物。还用于前列腺肥大、前列腺癌等。本品尚具有迅速升高外周白细胞的作用,一般在用药后1~3d开始生效,但作用维持时间较短。对化疗或放疗引起的白细胞减少有效,还能降低血管的通透性和脆性。可用于多种出血的治疗,对月经过多、扁桃体或子宫切除术后均有快速止血作用。
【用法、用量】 ①子宫颈炎、老年性阴道炎:用鱼肝油混悬剂或滑石粉剂,局部涂搽或喷粉,每天1次,10次为一疗程。②绝经期综合征:口服,每天1次1mg,每月连用14~21d为一疗程,可连用2~3个疗程。③早期人工流产和中期引产、子宫颈水肿或软化不良、宫口开全不良:肌内注射1~2次,每次10mg。④人工流产、装取节育环、绝育术、口服避孕药后出血及其他月经过多症:经前1周或经期中口服,每次 5mg,每天 1 ~ 2 次,每月经周期总量30mg。如病情较急,需迅速止血或减少出血量时,每天肌内注射,每次10mg,用药1~2d。⑤前列腺肥大症:口服,每次2mg,每天3次,连用3周左右;或肌内注射,隔天1次10mg,用药3~5次,至症状缓解为止。⑥扁桃体摘除和子宫切除等出血:术前2d,每天肌内注射10mg。⑦胃肠道肿瘤等癌性出血,每天肌内注射10mg,用药2~3d。⑧化疗或放疗所致白细胞急降:肌内注射,每次10mg,每周2~3次,每月总量不宜超过30mg(女)或60mg(男)。⑨软膏的使用:第1周内每天使用1次500mg,然后根据症状缓解情况逐渐减低至维持量(每周使用2次)。
【不良反应】 可有暂时性乳房肿胀或硬块、月经紊乱等,停药后会自行消退和恢复。口服时偶见食欲不振、恶心、呕吐、下腹痛等。有变态反应者应立即停药。
【注意事项】 ①有乳腺增生、乳房肿块、妇科肿瘤、再生障碍性贫血、肝病患者忌用。②未成年患者不宜使用。③按规定方法治疗无效时,不宜增加剂量或延长使用时间。④避光,密闭保存。