阿莫西林—克拉维酸

出处：按学科分类—医药、卫生 第二军医大学出版社《妇产科药物手册》第189页（1200字）

【制剂规格】 片剂，分散片：250mg-125mg，500mg-125mg；小儿用干糖粉或糖浆：125mg-31.25mg/5ml，每瓶 60ml；粉针剂：1000mg-200mg，500mg-100mg。

【药理作用】 本品为阿莫西林与克拉维酸的复合制剂。克拉维酸属于β-内酰胺类，其抗菌活性微弱，可与细菌的青霉素结合蛋白2结合。克拉维酸对金黄色葡萄球菌产生的 β-内酰胺酶和广泛存在于肠杆菌科细菌、流感杆菌、淋球菌、摩拉卡他菌等细菌的质粒介导的 β-内酰胺酶具有强大抑制作用；对许多肠道革兰阴性杆菌和脆弱类杆菌所产生染色体介导酶也有抑酶作用。因此阿莫西林和克拉维酸复合剂扩大了阿莫西林的抗菌谱，并使其抗菌作用显着增强。但本品对肠杆菌属、沙雷菌属、枸橼酸杆菌、铜绿假单胞菌、摩根杆菌等的染色体介导的β-内酰胺酶的抑制作用则很差。口服本品375mg(阿莫西林250mg，克拉维酸125mg)后吸收完全，食物不影响其吸收。平均血药峰浓度为：克拉维酸3.2mg/L，阿莫西林4.7mg/L，6h后两者的血药浓度为0.1mg/L及0.3mg/L。两者的血清半衰期均为60～75min，血浆蛋白结合率均为20%～30%。给药后6h内尿排出克拉维酸为给药量的33%，阿莫西林约为63%。一次口服本品750mg后两者平均血药峰浓度分别为6.2mg/L和7.6mg/L，给药6h内尿排出率分别38.5%与55%。体内分布广，给药后多数组织和体液内可达有效浓度。脑膜炎患者大剂量(每天150～200mg/kg)给药后脑脊液内可达有效浓度。两者均可透过胎盘。

【用法、用量】 成人常用剂量：阿莫西林—克拉维酸250mg-125mg或500mg-125mg，每天3～6次口服，病情较严重者可改用注射剂。儿童患者常用量：每天按阿莫西林计20～40mg/kg。肾功能有显着减退者减量。

【不良反应】 主要为腹泻、恶心、呕吐、消化不良、皮疹等，症状大多轻微、短暂。偶有念珠菌口腔炎、阴道炎、血清转氨酶增高、过敏性休克等。

【注意事项】 ①用前先做青霉素皮肤试验。②青霉素过敏患者禁用本品。

【适应证】 本品已广泛应用于各种感染如尿路感染，呼吸道感染，皮肤、软组织等感染，以及淋菌性尿道炎、妇科感染、盆腔感染、眼耳鼻喉科等感染。本品主要适用于产β-内酰胺酶的葡萄球菌、肠球菌属、肠杆菌科细菌、流感杆菌、摩拉卡他菌、脆弱类杆菌等所致各种感染。病情较严重者可静脉给药。本品对甲氧西林耐药葡萄球菌、肠杆菌属、铜绿假单胞菌等感染无效。