头孢唑肟
出处:按学科分类—医药、卫生 第二军医大学出版社《妇产科药物手册》第217页(1022字)
【制剂规格】 粉针剂:0.5g,1g。
【药理作用】 本品为注射用第三代头孢菌素,抗菌谱与头孢噻肟相似,对一些革兰阳性菌有中度的抗菌作用,对革兰阴性菌的作用强,主要敏感菌为大肠杆菌、肺炎杆菌、克雷伯菌属、奇异变形杆菌、普通变形杆菌、某些枸橼酸杆菌属、沙门菌属、志贺菌属、大部分的普罗菲登菌属、沙雷菌属、某些肠杆菌属、流感杆菌、淋球菌、脑膜炎球菌、金黄色葡萄球菌、各种链球菌和表皮葡萄球菌。头孢唑肟对铜绿假单胞菌和脆弱类杆菌的作用较差,耐甲氧西林金黄色葡萄球菌和肠球菌属对本品高度耐药。肌内注射本品1g,血药峰浓度于1h到达,为38.87mg/L。静脉滴注本品1g,0.5h后血药浓度为60mg/L,血清半衰期为1.8~2h。本品组织分布良好,静脉推注后,胆囊、胆汁、房水、痰液、胸水、羊水、脐带血、乳汁、前列腺和骨组织均可达较高药物浓度,此外本品还有一定量进入脑脊液中。给药量的70%~80%于24h内以原形自尿中排出,血浆蛋白结合率为31%。
【适应证】 本品主要用于大肠杆菌、肺炎杆菌、变形杆菌、沙雷菌、流感杆菌、淋球菌等敏感菌株所致的呼吸道感染、泌尿生殖道感染、败血症、腹腔感染、皮肤软组织感染、骨关节感染、妇科感染及敏感菌株所致的脑膜炎。
【用法、用量】 成人剂量为每天2~4g,分2~4次静脉推注、静脉滴注或肌内注射,病情严重者可增加至6~8g;儿童40~120mg/(kg·d),用法同成人。
【药物相互作用】 本品与氨基糖苷类联合用药呈现协同抗菌作用,但两者不能在同一容器内注射,因前者可使后者失活。
【不良反应】 主要为皮疹、药物热、恶心、呕吐、食欲不振和腹泻等消化道反应,少数患者可见一过性的碱性磷酸酶和血清转氨酶升高及血小板增多,偶见暂时性血尿素氮和肌酐增高者。
【注意事项】 ①对青霉素过敏或过敏体质者慎用,对头孢菌素类过敏者禁用。②严重肾功能减退者适当调整剂量。③本品推荐用于静脉注射或滴注,肌内注射少用。④孕妇采用应权衡利弊。⑤本品溶解后应迅速使用,以防止发生沉淀。