酮康唑

出处：按学科分类—医药、卫生 第二军医大学出版社《妇产科药物手册》第299页（1136字）

【制剂规格】 片剂：200mg。

【药理作用】 本品为化学合成吡咯类抗真菌药，作用机制为药物直接损伤真菌的细胞膜，使其通透性发生改变，细胞内重要物质摄取受影响或漏失而使真菌死亡。具广谱抗真菌作用，对念珠菌、着色真菌、球孢子菌、隐球菌、组织胞质菌、皮炎芽生菌、孢子丝菌、毛发癣菌等均具抗菌活性。成人单剂口服本品200mg和400mg后高峰血药浓度分别为(3.6±1.7)mg/L和(6.5±1.4)mg/L。药物吸收后在全身广泛分布，但对血—脑屏障穿透性差，脑脊液药物浓度低。血清消除半衰期为6.5～9h。本品大部分经肝代谢为无活性代谢物，部分由胆汁排泄，以药物原形自尿中排出者仅占给药量的2%～4%；粪中以原形或代谢物排出。肾功能减退者应用本品时对血药浓度无影响。

【适应证】 酮康唑可用于皮肤黏膜念珠菌感染，也可用于皮炎芽生菌、组织胞质菌、球孢子菌等敏感真菌所致感染。治疗癣病，如花斑癣、发癣等亦具良好疗效。由于本品脑脊液浓度低，不大单独用于真菌性脑膜炎的治疗。

【用法、用量】 口服。成人剂量为每天200～400mg，顿服或分2次服；小儿体重低于20kg、20～40kg和高于40kg者每天剂量各为50mg、100mg和200mg，顿服或分2次服。疗程视病种而定，皮肤黏膜念珠菌感染一般为2周(阴道念珠菌病可为5～7d)；皮炎芽生菌、组织胞质菌等感染需3～6个月甚或更长，皮肤毛发癣为1～8周。

【药物相互作用】 ①西咪替丁、呋喃硫胺、抗酸剂均可减少本品的吸收，利福平可使本品血浓度降低，与上述药物同用时至少需间隔2h。②可增强抗凝剂香豆素或茚满二酮衍生物等的作用，应调整上述药物的剂量并严密观察。③肝毒性药物、乙醇等可增强本品肝毒性，不应同用。④本品不宜与环孢菌素同用。⑤与两性霉素B有拮抗作用，合用时疗效减弱。

【不良反应】 本品有肝毒性，可致血清转氨酶一过性升高，偶可致严重肝损害。可产生恶心、呕吐、纳差等消化道反应及皮疹、头晕等。可抑制睾丸素和肾上腺皮质激素的体内合成，故男性患者偶可出现乳房发育症状。动物实验有致畸作用，但在人类尚未发现。

【注意事项】 ①活动性肝病患者不宜应用本品，一般患者应用本品时需定期或随访肝功能检查。②孕妇慎用。③本品可分泌至乳汁，使新生儿核黄疸发生的可能性增加，哺乳期妇女慎用。