丙卡巴肼

出处：按学科分类—医药、卫生 第二军医大学出版社《儿科药物手册》第463页（741字）

【制剂规格】：

片剂：25 mg，50mg。

【药理作用】：

为周期非特异性药，进入体内后自身氧化形成H₂O₂和OH^－基，使鸟嘌呤的第3位和腺嘌呤的第1位上甲基化，抑制DNA及蛋白质的合成。具有多种生物效应，如能抑制有丝分裂、使染色体排列紊乱、致畸胎、致癌、抑制免疫、细胞毒作用等。与其他抗肿瘤药和放射治疗无交叉耐药性。

【药动学】：

口服吸收良好，T_1／2为7～10min。主要分布于肝、肾，可进入脑脊液。在肝和红细胞中迅速去甲基化形成代谢物，并主要由尿中排出。另有少部分由肺排出。

【适应症】：

主要用于霍奇金病。对其他恶性淋巴瘤、恶性网状细胞增多症、多发性骨髓瘤和肺癌亦有一定疗效。

【用法、用量】：

口服：开始时每日25～50mg／m²，渐增至每日100mg／m²，分3～4次。1个疗程总量可根据血象而定。

【不良反应】：

骨髓抑制出现较晚，服药4～6周出现，主要为白细胞及血小板减少，其程度与剂量有关，停药2～3周可恢复。可有恶心、呕吐、口腔炎等胃肠道反应。部分患儿可出现中枢神经系统毒性，如眩晕、嗜睡、精神错乱、脑电图不正常、深反射消失、下肢感觉异常、深反射消失等。亦可发生皮炎、脱发、肝或肾功能损害等。

【注意事项】：

肝、肾功能或骨髓功能不全的患儿应减量。本品为弱的单胺氧化酶抑制剂，治疗期间不宜食用酒类和含高酪胺成分的食物，如乳酪、香蔗等。