舍曲林
出处：按学科分类—医药、卫生 山东科学技术出版社《最新药物手册》第169页（1342字）
1990年在英国首次上市。
【别名】珊特拉林，忧乐复，舍取林，左洛复，左乐复，Sertralinum，Lustral，Zoloft。
【药理】为5－HT再摄取抑制剂。可选择性地抑制中枢神经元对5－HT的再摄取，使突触间隙5－HT的浓度增加，促进突触传递，改善病人情绪，产生抗抑郁作用。此外，还具有轻微的抗胆碱作用。口服吸收缓慢而持续。po，50～200mg／d，Cmax在14d后达到。当舍曲林与食物同服之后，其Cmax增加25%，AUC仅稍稍增加。每日服用一次，成年受试者约7d可达到稳态血药浓度，而老龄受试者须在2～3周后方能达到。舍曲林及其代谢物广泛分布到各组织之中。动物实验提示其Vd超过20L／kg。PPB高达98%。大部分舍曲林在肝脏经过代谢形成活性较弱的代谢产物去甲基舍曲林，舍曲林T1／2为24～26h，去甲基舍曲林为62～104h。40%～45%在9d内从尿中排泄，以原形排泄的仅0．2%；40%～45%从粪便中排泄，以原形排泄的占12%～14%。
【用途及用法】可用于治疗抑郁症或预防其发作。
开始50mg／d，早饭后服用。数周后可每周增加50mg，根据病情及耐受程度，最高剂量为200mg／d。
【不良反应】不良反应少，常见有恶心24%、腹泻18%、射精延迟17%等。偶有轻症躁狂、精神运动性损害、癫痫发作、支气管痉挛、呼吸困难、咳嗽、皮疹、痤疮、瘙痒、脱发、皮炎、光过敏反应、盗汗及史－约综合征(Stevens-Johnson Syndrome)等。在舍曲林治疗的9周内可发生无症状的血清转氨酶升高，停药后很快消失。
【制剂】左洛复，薄膜衣片，50mg，14片／盒，辉瑞制药。
【临床评价】治疗抑郁症有效率与阿米替林相似，复发率为13%。
【注意事项】对本品高度敏感者、严重肝功能不全及肾功能不全者禁用。有癫痫病史者、躁狂／轻症躁狂发作者、食欲或体重改变者、近期曾发生心肌梗死、心脏疾病者、肝功不全患者、血小板聚集功能受损患者、血容量不足或使用利尿药者慎用。孕妇、哺乳期妇女不宜使用。美国FDA妊娠分类为C类。治疗期内有可能发生乏力、思维判断迟钝或操作机敏度下降，驾驶车辆、操纵机器等应倍加小心。
本品与单胺氧化酶抑制药(MAOI)合用，极易出现致命的高血压危象，故在单胺氧化酶抑制药停药后2周内不可使用舍曲林，停用舍曲林2周后才可使用单胺氧化酶抑制药。本品治疗期间不宜饮酒，因酒精的摄入，可使精神和运动技能损害的危险性增高。建议患者在服用舍曲林期间避免摄入葡萄柚汁，因葡萄柚汁能抑制细胞色素P4503A4介导的舍曲林的代谢，导致舍曲林血药浓度升高，发生不良反应的危险性也增高。