福米韦生
出处:按学科分类—医药、卫生 第二军医大学出版社《内科药物手册》第213页(909字)
【制剂规格】:
注射液:1.65mg(0.25ml)。
【药理作用】:
本品为第一个反义药物,由21个硫代脱氧核苷酸组成。反义药物通常是指反义寡核苷酸,即人工合成的DNA或RNA单链片段,能与特异mRNA的特定序列相杂交,阻止致病蛋白质的产生。本品可以与人巨细胞病毒mRNA的特异序列互补结合,形成杂交分子,然后被RNA酶H识别,并使mRNA水解失活,使巨细胞病毒复制所必需的蛋白质合成受阻,从而发挥特异抗病毒作用。也抑制巨细胞病毒进入宿主细胞。玻璃体内注射显示,峰浓度给药2~3d后出现,视网膜中消除T1/2为78h。
【适应症】:
艾滋病患者并发巨细胞病毒性视网膜炎对其他抗病毒药物不耐受或无效者。
【用法、用量】:
诱导期每隔1周,每个患眼玻璃体内注射330μg(0.05ml),共注射2次。维持期是每4周注射1次,剂量同前。
【不良反应】:
常见眼的炎症如葡萄膜炎,包括虹膜炎和玻璃体炎,最常见于治疗的诱导期,可的松局部治疗有效。也可引起眼压升高,多数不需处置就能恢复正常。其他有视力异常包括视物模糊、白内障、眼痛、畏光、外周视网膜色素沉着等。也有胃肠道反应如恶心、呕吐、腹泻、腹痛等以及哮喘、发热、头痛、皮疹和全身巨细胞病毒感染。
【药物相互作用】:
与更昔洛韦、膦甲酸钠、扎西他滨合用可以增加抗巨细胞病毒活性。与齐多夫定合用抗病毒活性无变化。
【注意事项】:
孕妇、哺乳期妇女慎用。2~4周内使用西多福韦的患者禁用,以免增加发生眼内炎的危险性。应用本品时须监护眼压。本品与以前上市的同类药物一样,不能治愈巨细胞病毒视网膜炎;并且本品只提供眼睛局部治疗作用,对全身的巨细胞病毒无效。2002年Novartis Opthalmics Europe公司宣布自动从市场撤出本产品。