地高辛免疫抗原结合片段
出处：按学科分类—医药、卫生 第二军医大学出版社《内科药物手册》第773页（1943字）
【别名】：抗地高辛绵羊抗体、地高辛抗体片段
【制剂规格】：
粉针剂：40mg；注射液：38mg(4ml)。
【药理作用】：
本品为地高辛衍生物免疫的绵羊血中提取的免疫球蛋白，经裂解产生的抗原结合片段Fab(fragment antigen binding)。本品对地高辛的亲和力远远大于地高辛对其受体的亲和力。本品与游离地高辛结合，组织中的地高辛解离出来，降低组织和血中游离地高辛的浓度，减少其心脏毒性。结合的复合物被肾脏和网状内皮系统清除。静脉注射后，立即发挥作用，主要分布于细胞外液，消除T1／2为15～20h，肾脏功能不全时延长，甚至达10倍。
【适应症】：
严重的地高辛、洋地黄毒苷等的过量或中毒。
【用法、用量】：
本品的剂量取决于体内地高辛或洋地黄毒苷的量。粉针剂40mg约可结合地高辛0．5mg，注射液38mg约可结合地高辛0．5mg。如果已经知道服用的总量，按下式估算本品剂量：
剂量(支)=地高辛体内吸收的总量(mg)÷0．5
地高辛片剂(0．25mg)的生物利用度视作0．8，胶囊(0．2mg)的生物利用度视作1。
如果已经测得稳态血药浓度，则按下式计算本品剂量：
剂量(支)=地高辛血药浓度(ng／ml)×体重(kg)÷100或者
剂量(支)=地高辛血药浓度(nmol／L)×0．781×体重(kg)÷100
本两式按地高辛人群平均分布容积为5L／kg计算，应根据实际情况适当调整。洋地黄毒苷的分布容积约为地高辛的1／10，故其中毒时，本品需要量应为按地高辛计算所得剂量的1／10。
如果按照口服吸收总量和按照血药浓度计算本品需要量不一致，推荐使用较高的估算剂量。
如果体内总量无法得知，一般情况下：急性中毒，成人首剂粉针剂400mg(注射液380mg)，几小时后，视情况再给予400mg或380mg(总量共20支)；慢性中毒，成人一般粉针剂240mg或者注射液228mg(6支)，20kg以下幼儿单剂40mg或38mg。
本品先以注射用水溶解，再以0．9%氯化钠注射液稀释，通过装有0．2μm滤膜的导管缓慢滴注，超过30min。几小时后情况逆转不充分，可适当重复给药，用量应重新估算。如果临床症状没有改善，则提示症状非洋地黄中毒所致。
【不良反应】：
常见由于地高辛浓度突然降低导致低心输出状态、充血性心力衰竭恶化，也可出现低钾血症、房颤、变态反应如瘙痒、红斑、荨麻疹、血管性水肿、支气管痉挛引起喘鸣或咳嗽、喘鸣、喉部水肿、血压过低、心动过速等。也有肺水肿、两侧胸膜渗液、肾功能衰竭等报道。
【药物相互作用】：
本品可干扰地高辛血药浓度免疫法的测定结果，尤其在肾脏功能不全者。血药浓度测定应在给药之前进行。
【注意事项】：
本品尚不推荐于轻度地高辛、洋地黄毒苷等的中毒。对孕妇和胎儿的影响未明，哺乳期妇女慎用。过敏体质者、对(番)木瓜蛋白酶等(番)木瓜提取物过敏者慎用，容易发生过敏。(番)木瓜蛋白酶用于将完整抗体裂解成结合片段，制剂中会有残留。虽然抗体的Fab部分缺乏Fc部分的抗原决定因子，与完整免疫球蛋白相比本品致免疫性少，但是给予异种动物蛋白还是容易引起变态或过敏样反应、迟发变态反应，或者动物抗体免疫复合物引起发热发应，临床应密切注意急性变态反应的征兆，皮肤敏感试验是似乎意义不大。滴注过程中发生变态反应，应立即停止给药，采取抗过敏治疗，但是应给予肾上腺素可能加重地高辛的毒性。应密切监测地高辛血药浓度、血液酸碱度、血钾、血钙、血镁、血尿素氮、血清肌酐等，血钾应每2h测定1次。大多数地高辛测定试剂盒设计的测定浓度低于5μg／L，如果血药浓度高于此值，血样应适当稀释。
使用本品的患者中已有产生人抗绵羊抗体片段抗体的报道，但尚无临床疗效降低的报道。