阿奇霉素
出处:按学科分类—医药、卫生 第二军医大学出版社《妇产科药物手册》第246页(1277字)
【制剂规格】 胶囊:250mg;颗粒剂:100mg。
【药理作用】 本品的抗菌谱与红霉素相近,作用较强。对各种葡萄球菌、链球菌、肺炎球菌的抗菌作用比红霉素略差,对消化球菌、消化链球菌、类杆菌属和脆弱类杆菌的抗菌作用与红霉素相似或略差,对细胞内的病原体如支原体、衣原体、军团菌等的作用也与红霉素相似,肠球菌属对本品耐药。本品对胃酸稳定,单次口服0.5g后2~3h血药峰浓度约为0.4mg/L,但组织分布好,蛋白结合率低,消除半衰期为12~14h,服药后12~30h在前列腺、扁桃体、肺组织、胃组织、女性生殖系统组织中均有分布,并且药物在组织中滞留时间较长。50%以上的药物以原形由胆汁排泄,部分为去甲基的代谢产物。
【适应证】 主要用于敏感菌所致的呼吸道、皮肤软组织感染和衣原体所致的性传播性疾病。对于流感杆菌、肺炎球菌和摩拉卡他菌等所致的急性支气管炎、慢性阻塞性肺部疾患合并感染、肺炎效果显着。对化脓性链球菌、金黄色葡萄球菌等所致的疖肿、蜂窝织炎等,采用本品每天1次5d疗法(总量1.5g),疗效与苯唑西林、红霉素和头孢氨苄相仿。单剂1g治疗衣原体感染,其疗效与环丙沙星或多西环素相似。
【用法、用量】 口服。进食前至少1h,或进食后2h服用本品。成人每天0.5g,1次顿服,疗程3d;或首剂0.5g,以后每天0.25g,疗程5d。性传播性疾患可采用单剂1g疗法。老人可按成人剂量给药。6个月以上儿童(45 kg以下)用量10mg/(kg·d),服法和疗程与成人相同。如服用阿齐霉素混悬剂,3~7岁(15~25kg)服5ml(200mg),8~11岁(26~35kg)服7.5ml(300mg),12~14岁(36~45kg)服10ml(400mg)。
【药物相互作用】 ①本品与茶碱、华法林、卡马西平、甲泼尼龙等并无相互作用。在服抗酸剂前1h或后2h,才能服用本品。②在服用本品前2h,给单剂西咪替丁也不影响本品的血浓度。③某些大环内酯类可影响地高辛代谢,同此连续应用本品可能会增高地高辛的血浓度,应予注意。④本品不应与麦角类药物合用。⑤与环孢菌素合用时需监测后者的血浓度。
【不良反应】 主要为腹痛、恶心、呕吐和腹泻等胃肠道症状,其次有皮疹等,多数属轻、中度,不必停药。偶见转氨酶暂时性升高。
【注意事项】 ①与红霉素等其他大环内酯类一样,严重的变态反应如神经血管性水肿和过敏性休克等少见,但仍应注意。②用药后应注意耐药菌如真菌引起的二重感染。③轻度肾功能不全者应用本品无须调整剂量;中、重度肾功能不全者尚无剂量调整的成熟方案。④肝功能不全、肝病患者不应选用本品。⑤孕妇选用本品,必须充分权衡利弊。